Enalapril (tabletter, opløsning) recept på latin

Enalapril (tabletter, opløsning) recept på latin

Opskrift på Enalapril på latin:

Eksempler på, hvordan man korrekt skriver en recept på enalapril på latin i ampuller og tabletter - et lægemiddel til behandling af hjertesvigt og CHF. Oplysningerne er beregnet til specialister og studerende fra medicinske universiteter. Undlad at selvmedicinere, konsultere en læge for kvalificeret hjælp.

Recept på opløsning af enalapril (enap) i ampuller på latin

Recept på enalapril (enap) tabletter på latin

Generel information:

Aktiv ingrediens: Enalapril (Enalapril) (INN)
Farmakologisk gruppe: ACE-hæmmere
Receptform: N 107-1 / å
Handelsnavne:

  • Enap
  • Enalapril
  • Enazil
  • Invoril
  • Kordanil
  • Vasopril
  • Myopril
  • Berlipril
  • Renitek

Brug med forsigtighed til patienter med nedsat nyre- og leverfunktion. Forbudt at tage under graviditet og amning.

Enalapril

Sammensætning

Tabletterne indeholder den aktive ingrediens enalapril i en mængde på 5, 10, 20 mg samt hjælpestoffer: gelatine, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, magnesiumcarbonat og crospovidon.

Frigør formular

Tabletter på 10 stykker i en blister, 2 blisterpakninger.

Det produceres af forskellige farmaceutiske virksomheder, hvorved navnet på virksomheden føjes til navnet på det aktive stof i lægemidlets navn, for eksempel: Enalapril-Health.

farmakologisk virkning

Medikamentet sænker trykket, udvider blodkarets lumen, har en kardiobeskyttende og natriuretisk virkning. Lægemidlet tilhører gruppen af ​​angiotensinkonverterende enzymhæmmere.

Farmakologisk gruppe: ACE-hæmmere.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Ifølge kommentaren er virkningsmekanismen hæmning af det angiotensin-konverterende enzym (ACE) af Enalapril, hvorfra et fald i biosyntese af angiotepsin II fører til vasodilatation, produktion af PGE2 og bradykinin, som er kraftige vasodilatatorer.

Hos patienter med hjertesvigt med langvarig brug (6 måneder eller mere) er der en stigning i hjertets tolerance over for fysisk aktivitet, hjertets størrelse falder, og antallet af dødsfald falder. Under lægemidlets virkning aflæsses lungecirkulationen, trykket i lungekapillærerne falder, den systemiske vaskulære modstand falder, hjerteudgangen stiger (hjertefrekvensen stiger ikke).

Absorptionen af ​​lægemidlet Enalapril når 60% uanset indtagelse og tilgængelighed af mad i mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration af det aktive stof enalaprilat noteres 1 time efter påføring. I leveren er det biotransformeret til enalaprilat. Det krydser let placenta, histohematogene barrierer. Det udskilles af nyrerne. Den hypotensive effekt registreres 1 time efter injektionen af ​​stoffer, varer en dag. Det tager flere uger med regelmæssig indtagelse af Enalapril for at opnå optimale BP-resultater.

Indikationer for brug af Enalapril

Fra hvilke tabletter Enalapril?

Indikationer for anvendelse af Enalapril er som følger: hypertension, Raynauds sygdom, hjertesvigt, symptomatisk arteriel hypertension, diabetisk nefropati, sklerodermi, sekundær hyperaldosteronisme. Enalapril ordineres som en del af kompleks terapi til behandling af anstrengende angina, myokardieinfarkt, kronisk nyresvigt. Brug piller til højt tryk.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for ACE-hæmmere, nyrearteriestenose, azotæmi, hyperaldosteronisme, hyperkalæmi, nedsat nyrefunktion, Quinckes ødem (arvelig), aortastenose, barndom. Enalapril er ikke ordineret til gravide kvinder.

Bivirkninger

Lægemidlet har følgende bivirkninger: træthed, svimmelhed, hovedpine, kramper, nervøsitet, søvnløshed, glossitis, tinnitus, tør hoste, kvalme, ortostatisk hypotension, hjertebanken, dyspeptiske lidelser, proteinuri, impotens, abnormiteter i leveren, nyrer, hyperkaliæmi, Quinckes ødem, neutropeni, øgede niveauer af bilirubin i blodet, hårtab, smerter i hjertet, øget koncentration af levertransaminaser.

Enalapril tabletter, applikationsinstruktioner (måde og dosering)

Lægemidlet tages oralt. Den indledende dosis er 5 mg dagligt, lægemidlet tages en gang dagligt. Med patologi i nyresystemet, der tager diuretika, reduceres dosis til 2,5 mg. Afhængig af individuelle egenskaber kan dosis forøges til 10-40 mg pr. Dag (kan opdeles i 2 doser) for at opnå effekten.

Instruktioner til brug af Enalapril Hexal

Lægemidlet bruges uanset madindtagelse.

Ved arteriel hypertension skal der tages 5 mg enalaprilmaleat om morgenen. Vedligeholdelsesdosen er 10 mg. Tag ikke mere end 40 mg af lægemidlet om dagen.

Med kronisk hjertesvigt skal du tage 2,5 mg af medicinen om morgenen. Vedligeholdelsesdosen er 5-10 mg. Tag ikke mere end 20 mg af lægemidlet om dagen.

Ved venstre ventrikulær dysfunktion skal du tage 2,5 mg to gange dagligt. Vedligeholdelsesdosis er 10 mg to gange dagligt.

Hvordan skal man tage det i tilfælde af nyreproblemer? I denne situation skal du bruge 2,5 mg dagligt. Vedligeholdelsesdosen er normalt 5-10 mg. Den maksimale dosis er 20 mg pr. Dag.

Brugsvejledning Enalapril Acri

Når som helst. Tag først 2,5-5 mg hver 24. time. Vedligeholdelsesdosis er 10-20 mg hver 24. time. Den maksimale dosis er 40 mg i 1-2 doser.

Instruktioner til Enalapril FPO

Samme dosis som for det foregående lægemiddel.

Ordning med indtagelse af Enalapril N

1-2 tabletter hver 24. time, uanset madindtagelse.

Overdosis

For kraftigt blodtryksfald, myokardieinfarkt, slagtilfælde, tromboemboliske komplikationer som et resultat af et kraftigt fald i blodtrykket. Behandling: intravenøs indgivelse af NaCl (isotonisk opløsning). Der er ingen specifik modgift.

Interaktion

Absorptionen af ​​lægemidlet afhænger ikke af fødeindtagelse. Når det tages samtidigt med beta-adrenerge receptorblokkere, forstærker nitrater, methyldopa, calciumantagonister, Prazosin, hydralaziner, Enalapril den hypotensive effekt. Cimetidin øger T1 / 2 af lægemidlet. NSAID'er øger nefrotoksicitet, reducerer effektiviteten af ​​Enalapril. Kaliumpræparater og kaliumbesparende diuretika, når de tages sammen med medicin, fører til hyperkaliæmi. Enalapril reducerer theophyllins halveringstid og reducerer clearance af lithium. Lægemidlet interagerer ikke med hjerteglykosider.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

Ved temperaturer op til 25 grader Celsius på et tørt sted uden for børns rækkevidde.

Holdbarhed

Ikke mere end 3 år.

specielle instruktioner

I de første timer efter indtagelse kan Enalapril føre til et markant fald i blodtrykket. Dette er især tydeligt hos personer, der tager et antihypertensivt lægemiddel for første gang hos patienter med kronisk nyresvigt, alvorlig hjertesvigt, hypovolæmi, hyponatræmi. For at forhindre et kraftigt fald i blodtrykket, 2-3 dage før du tager Enalapril, annulleres diuretika og en saltfri diæt. Med udviklingen af ​​angioødem i ansigt, hals er det nødvendigt at stoppe med at tage medicin, ordinere antihistaminer. I alvorlige tilfælde udføres intubation og trakeotomi. Det anbefales ikke samtidig at ordinere kaliumbesparende diuretika. Det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge hæmostase. Enalapril er ikke ordineret til kvinder, der planlægger graviditet.

Lægemidlet er registreret af WHO på baggrund af Vidal-biblioteket.

Anvendes ofte med hydrochlorthiazid som et kombinationslægemiddel.

Opskrift på latin: Tab. Enalaprili 0,01

ENALAPRIL

Piller1 fane.
enalapril5 mg
10 mg
20 mg
hjælpestoffer: lactosemonohydrat; magnesiumcarbonat; gelatine; crospovidon; magnesiumstearat
i en blister 10 stk. 2 blærer i en æske. Inde, uanset måltidet. For voksne med arteriel hypertension er startdosis 10-20 mg / dag. I fremtiden vælges dosis individuelt for hver patient. Ved moderat arteriel hypertension er 10 mg pr. Dag tilstrækkelig. Den maksimale daglige dosis er 40 mg.
Ved renaskulær hypertension er den indledende dosis normalt 5 mg pr. Dag, hvorefter dosis vælges individuelt. Den maksimale daglige dosis er 20 mg / dag.
I tilfælde af hjertesvigt først - 2,5 mg (1/2 tabel. 5 mg hver), derefter øges dosis gradvist til 10-20 mg 1-2 gange om dagen. Valget af doser af Enalapril udføres inden for 2-4 uger eller i en kortere periode afhængigt af tilstedeværelsen af ​​symptomer på hjertesvigt. Før og under behandling med Enalapril skal blodtryk og nyrefunktion overvåges regelmæssigt. Du bør også bestemme koncentrationen af ​​kalium i blodet..
For ældre patienter (over 65 år) er startdosis 2,5 mg. nogle ældre patienter er mere følsomme over for enalapril. Dosevalg udføres under kontrol af blodtryk.
Varigheden af ​​behandlingen afhænger af effektiviteten af ​​behandlingen. I alle tilfælde reduceres dosis af stoffet gradvist med et for udtalt fald i blodtrykket.
Hvis blodtrykket ikke kun kan opretholdes ved udnævnelse af Enalapril, skal diuretika forbindes med behandlingen.
Hvis der påvises nedsat nyrefunktion, bør dosis af lægemidlet reduceres afhængigt af kreatininclearance (se tabel).
Bord
Tilstande med nyrefunktionKreatininclearance, ml / minIndledende dosis, mg
Nyrefunktion er normal> 80fem
Mindre overtrædelser* * *

Ordbog over medicin. 2005.

  • Emoxipinum
  • Enalapril

Se hvad "ENALAPRIL" er i andre ordbøger:

Enalapril - (Enalaprilum) Kemisk forbindelse... Wikipedia

enalapril - substantiv, antal synonymer: 5 • innovation (1) • medicin (1413) •… Ordbog over synonymer

ENALAPRIL - (enalapril) medicinsk stof; bruges til behandling af forhøjet blodtryk (hypertension) og hjertesvigt. Det undertrykker virkningen af ​​angiotensin (se ACF-hæmmer), hvilket fører til udvidelse af blodkar og...... Forklarende ordbog for medicin

Enalapril HEXAL - Aktiv ingrediens ›› Enalapril * (Enalapril *) Latinsk navn Enalapril HEXAL ATC: ›› C09AA02 Enalapril Farmakologisk gruppe: ACE-hæmmere Nosologisk klassificering (ICD 10) ›› I10 I15 Ordbog over blodsygdomme karakteriseret ved...

Enalapril-Acri - Aktiv ingrediens ›› Enalapril * (Enalapril *) Latinsk navn Enalapril Akri ATC: ›› C09AA02 Enalapril Farmakologisk gruppe: ACE-hæmmere Nosologisk klassificering (ICD 10) ›› I10 I15 Sygdomme karakteriseret ved... øget blod

Enalapril-AKOS - Aktiv ingrediens ›› Enalapril * (Enalapril *) Latinsk navn Enalapril AKOS ATX: ›› C09AA02 Enalapril Farmaceutisk gruppe: ACE-hæmmere Sammensætning og frigivelse form 1 tablet indeholder enalapril 10 mg; i en kontur acheikova pakning 10 stk... Ordbog over medicin

Enalapril (Enalapril) - medicinsk stof; bruges til behandling af forhøjet blodtryk (hypertension) og hjertesvigt. Det undertrykker virkningen af ​​angiotensin (se ACF-hæmmer), hvilket fører til udvidelse af blodkar og et fald i sekretion... Medicinske termer

Vero-Enalapril - Aktiv ingrediens ›› Enalapril * (Enalapril *) Latinsk navn Vero Enalapril ATC: ›› C09AA02 Enalapril Farmaceutisk gruppe: ACE-hæmmere Nosologisk klassificering (ICD 10) ›› I10 I15 Sygdomme karakteriseret ved... øget blod

Berlipril - Enalapril Enalaprilat Enalapril er et almindeligt antihypertensivt lægemiddel. Indhold... Wikipedia

Vasopren - Enalapril Enalaprilat Enalapril er et almindeligt lægemiddel, der har en antihypertensiv virkning. Indhold... Wikipedia

Enalapril

Indehaver af markedsføringstilladelse:

Produceret af:

Doseringsform

reg. Nej: P N013864 / 01 dateret 01.10.07 - Ubestemt tid
Enalapril

Frigivelsesform, emballage og sammensætning af lægemidlet Enalapril

Hvide tabletter, runde, bikonvekse, med en ridset på den ene side.

1 fane.
enalapril maleat20 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat - 116,4 mg, magnesiumcarbonat - 120 mg, gelatine - 10,7 mg, crospovidon - 10,7 mg, magnesiumstearat - 2,2 mg.

10 stykker. - blærer (2) - pakker med pap.

farmakologisk virkning

ACE-hæmmer. Det er et prolægemiddel, hvorfra den aktive metabolit enalaprilat dannes i kroppen. Det antages, at mekanismen for antihypertensiv virkning er forbundet med konkurrencedygtig inhibering af ACE-aktivitet, hvilket fører til et fald i omdannelseshastigheden af ​​angiotensin I til angiotensin II (som har en udtalt vasokonstriktoreffekt og stimulerer sekretionen af ​​aldosteron i binyrebarken).

Som et resultat af et fald i koncentrationen af ​​angiotensin II er der en sekundær stigning i reninaktivitet i plasma på grund af eliminering af negativ feedback under frigivelsen af ​​renin og et direkte fald i aldosteronsekretion. Derudover ser enalaprilat ud til at have en effekt på kinin-kallikrein-systemet og forhindrer nedbrydning af bradykinin..

På grund af den vasodilaterende virkning reducerer det OPSS (efterbelastning), trykket ved at kile ind i lungekapillærerne (forspænding) og modstand i lungeskibene; øger hjertevolumen og træningstolerance.

Hos patienter med kronisk hjertesvigt øger langvarig brug af enalapril træningstolerance og reducerer sværhedsgraden af ​​hjertesvigt (vurderet efter NYHA-kriterier). Enalapril hos patienter med mild til moderat hjertesvigt nedsætter dets progression og nedsætter også udviklingen af ​​dilatation af venstre ventrikel. Ved dysfunktion i venstre ventrikel reducerer enalapril risikoen for større iskæmiske resultater (inklusive forekomsten af ​​myokardieinfarkt og antallet af hospitalsindlæggelser for ustabil angina).

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes ca. 60% fra mave-tarmkanalen. Samtidig madindtagelse påvirker ikke absorptionen. Det metaboliseres i leveren ved hydrolyse med dannelsen af ​​enalaprilat på grund af den farmakologiske aktivitet, som den hypotensive virkning realiseres af. Plasmaproteinbinding af enalaprilat er 50-60%.

T 1/2 af enalaprilat er 11 timer og øges med nyresvigt. Efter oral administration udskilles 60% af dosis via nyrerne (20% som enalapril, 40% som enalaprilat), 33% udskilles gennem tarmene (6% som enalapril, 27% som enalaprilat). Efter intravenøs administration af enalaprilat udskilles 100% af nyrerne uændret.

Indikationer for de aktive stoffer i lægemidlet Enalapril

Arteriel hypertension (inklusive renaskulær), kronisk hjertesvigt (som en del af kombinationsbehandling).

Kronisk hjertesvigt (som en del af kombinationsbehandling).

Forebyggelse af udvikling af klinisk signifikant hjertesvigt hos patienter med asymptomatisk venstre ventrikulær dysfunktion (som en del af kombinationsbehandling).

Forebyggelse af koronar iskæmi hos patienter med dysfunktion i venstre ventrikel for at reducere forekomsten af ​​myokardieinfarkt og reducere forekomsten af ​​hospitalsindlæggelser for ustabil angina.

Åbn listen over ICD-10-koder
ICD-10 kodeTegn
I10Essentiel [primær] hypertension
I50.0Kongestiv hjertesvigt

Doseringsregime

Til oral administration er startdosis 2,5-5 mg 1 gang / dag. Gennemsnitlig dosis - 10-20 mg / dag i 2 opdelte doser.

Den maksimale daglige orale dosis er 80 mg..

Side effekt

Fra nervesystemet: svimmelhed, hovedpine, træthed, øget træthed; meget sjældent, når det anvendes i høje doser - søvnforstyrrelser, nervøsitet, depression, ubalance, paræstesi, tinnitus.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: ortostatisk hypotension, besvimelse, hjertebanken, smerter i hjertet; meget sjældent, når det bruges i høje doser - hedeture.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme; sjældent - mundtørhed, mavesmerter, opkastning, diarré, forstoppelse, leverdysfunktion, øget aktivitet af levertransaminaser, øget koncentration af bilirubin i blodet, hepatitis, pancreatitis; meget sjældent, når det anvendes i høje doser - glossitis.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent - neutropeni; hos patienter med autoimmune sygdomme - agranulocytose.

Fra urinsystemet: sjældent - nedsat nyrefunktion, proteinuri.

Fra åndedrætssystemet: tør hoste.

Fra reproduktionssystemet: meget sjældent, når det bruges i høje doser - impotens.

Dermatologiske reaktioner: meget sjældent, når det anvendes i høje doser, hårtab.

Allergiske reaktioner: sjældent - hududslæt, Quinckes ødem.

Andre: sjældent - hyperkaliæmi, muskelkramper.

Kontraindikationer til brug

Tidligere angioødem, bilateral stenose i nyrearterierne eller stenose i nyrearterien i en ensom nyre, hyperkalæmi, porfyri, samtidig brug med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (QC Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og mekanismer

Forsigtighed er påkrævet, når du kører eller udfører andet arbejde, der kræver øget opmærksomhed, som svimmelhed er mulig, især efter at have taget den indledende dosis enalapril.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig brug med immunsuppressiva, cytostatika, øges risikoen for at udvikle leukopeni.

Ved samtidig anvendelse af kaliumbesparende diuretika (inklusive spironolacton, triamteren, amilorid), kan kaliumpræparater, saltsubstitutter og kosttilskud indeholdende kalium udvikle sig hyperkalæmi (især hos patienter med nedsat nyrefunktion), fordi ACE-hæmmere reducerer indholdet af aldosteron, hvilket fører til en tilbageholdelse af kalium i kroppen på baggrund af begrænsning af udskillelsen af ​​kalium eller dets yderligere indtag i kroppen.

Med samtidig anvendelse af opioide analgetika og anæstetika forbedres den antihypertensive effekt af enalapril.

Med samtidig anvendelse af "loop" diuretika, thiazid diuretika, forbedres den antihypertensive effekt. Der er en risiko for at udvikle hypokalæmi. Øget risiko for nedsat nyrefunktion.

Ved samtidig anvendelse med azathioprin kan anæmi udvikles, hvilket skyldes hæmning af aktiviteten af ​​erythropoietin under indflydelse af ACE-hæmmere og azathioprin.

Et tilfælde af anafylaktisk reaktion og myokardieinfarkt med anvendelse af allopurinol hos en patient, der får enalapril, er beskrevet.

Acetylsalicylsyre i høje doser kan reducere den antihypertensive virkning af enalapril.

Det er ikke endeligt fastslået, om acetylsalicylsyre reducerer den terapeutiske virkning af ACE-hæmmere hos patienter med koronararteriesygdom og hjertesvigt. Arten af ​​denne interaktion afhænger af sygdomsforløbet..

Acetylsalicylsyre, ved at hæmme COX og prostaglandinsyntese, kan forårsage vasokonstriktion, hvilket fører til et fald i hjertevolumen og forværring af tilstanden hos patienter med hjertesvigt, der får ACE-hæmmere.

Med samtidig anvendelse af betablokkere, methyldopa, nitrater, calciumkanalblokkere, hydralazin, prazosin er en forhøjelse af den antihypertensive effekt mulig.

Ved samtidig anvendelse med NSAID'er (inklusive med indomethacin) falder den antihypertensive effekt af enalapril, tilsyneladende på grund af inhibering af prostaglandinsyntese under påvirkning af NSAID'er (som menes at spille en rolle i udviklingen af ​​den hypotensive effekt af ACE-hæmmere). Risikoen for at udvikle nedsat nyrefunktion øges; hyperkaliæmi er sjælden.

Ved samtidig anvendelse af insulin kan hypoglykæmiske midler, sulfonylurinstofderivater, hypoglykæmi udvikles.

Ved samtidig brug af ACE-hæmmere og interleukin-3 er der risiko for at udvikle arteriel hypotension.

Ved samtidig brug med clozapin rapporteres der om udviklingen af ​​synkope.

Ved samtidig brug med clomipramin er der rapporteret om en stigning i clomipramins virkning og udvikling af toksiske virkninger..

Ved samtidig brug med co-trimoxazol er tilfælde af hyperkalæmi beskrevet.

Ved samtidig brug med lithiumcarbonat øges koncentrationen af ​​lithium i blodserumet, hvilket er ledsaget af symptomer på lithiumforgiftning.

Ved samtidig brug med orlistat falder den antihypertensive virkning af enalapril, hvilket kan føre til en signifikant stigning i blodtrykket, udviklingen af ​​en hypertensiv krise.

Det antages, at det er muligt at øge risikoen for at udvikle leukopeni samtidig med procainamid.

Ved samtidig brug med enalapril falder effekten af ​​lægemidler indeholdende theophyllin.

Der er rapporter om udviklingen af ​​akut nyresvigt hos patienter efter nyretransplantation, når de anvendes samtidigt med cyclosporin.

Ved samtidig brug med cimetidin øges T 1/2 af enalapril, og dets koncentration i blodplasma øges.

Det antages, at det er muligt at reducere effektiviteten af ​​antihypertensive lægemidler, når de anvendes samtidigt med erythropoietiner.

Ved samtidig brug med ethanol øges risikoen for at udvikle arteriel hypotension.

Enalapril

Analoger (generiske, synonymer)

Aktivt stof

Farmakologisk gruppe

Opskrift

International:

Rp: Tab. Enalaprili 0,01
D.t.d: №20 i fanen.
S: 1 fane. 2 gange om dagen indeni

Rusland:

farmakologisk virkning

Et antihypertensivt lægemiddel, hvis virkningsmekanisme er forbundet med hæmning af aktiviteten af ​​det angiotensinkonverterende enzym, hvilket fører til et fald i dannelsen af ​​vasokonstriktorfaktoren - angiotensin-II og samtidig til aktivering af dannelsen af ​​kininer og prostacyclin, som har en vasodilaterende virkning.
Enalanril henviser til "prodrugs", efter dens hydrolyse dannes enalaprilat i kroppen, som hæmmer dette enzym. Enalapril har også en vis vanddrivende virkning forbundet med moderat hæmning af aldosteronsyntese. Sammen med et fald i det arterielle blodtryk reducerer lægemidlet præ- og efterbelastningen på myokardiet ved hjertesvigt, forbedrer blodcirkulationen i lungecirklen og åndedrætsfunktionen, sænker modstanden i nyrernes kar, hvilket hjælper med at normalisere blodcirkulationen i dem. Virkningsvarigheden af ​​enalapril efter en enkelt oral administration er ca. 24 timer.

Anvendelsesmåde

For voksne:

Indvendigt uanset måltids tid.

Ved behandling af hypertension er den indledende dosis enalapril til voksne 0,01-0,02 g pr. Dag (en gang). I fremtiden vælges dosis individuelt for hver patient (normalt en enkelt dosis på 0,02 g pr. Dag). Med moderat hypertension er det nok at ordinere 0,01 g af lægemidlet om dagen.

Den maksimale daglige dosis er 0,04 g.

Til renaskulær hypertension ordineres enalapril i mindre doser. Startdosis er normalt 5 mg dagligt. Derefter vælges dosis individuelt. Den maksimale daglige dosis er 20 mg (en gang dagligt)
I tilfælde af hjertesvigt ordineres enalapril startende fra 0,0025 g, derefter øges dosis gradvist til 10-20 mg (1-2 gange om dagen).

Varigheden af ​​behandlingen afhænger af effektiviteten af ​​behandlingen.
I alle tilfælde reduceres dosis gradvist, hvis blodtrykket er for lavt..
Lægemidlet bruges både som monoterapi og i kombination med andre antihypertensive stoffer..

Indikationer

- Arteriel hypertension (inklusive renaskulær), kronisk hjertesvigt (som en del af kombinationsbehandling). - Essentiel hypertension. - Kronisk hjertesvigt (som en del af kombinationsbehandling). - Forebyggelse af udvikling af klinisk alvorlig hjertesvigt hos patienter med asymptomatisk venstre ventrikulær dysfunktion (som en del af kombinationsbehandling). - Forebyggelse af koronar iskæmi hos patienter med dysfunktion i venstre ventrikel for at reducere forekomsten af ​​myokardieinfarkt og reducere forekomsten af ​​hospitalsindlæggelser for ustabil angina.

Kontraindikationer

Enalapril er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for angiotensinkonverterende enzymhæmmere.
Lægemidlet er ikke ordineret til børn under graviditet.

Bivirkninger

- fra det kardiovaskulære system:
kraftigt fald i blodtryk, ortostatisk kollaps, sjældent - brystsmerter, angina pectoris, myokardieinfarkt (normalt forbundet med et markant fald i blodtrykket), ekstremt sjældent - arytmier (atriel brady- eller takykardi, atrieflimren), hjertebanken, tromboembolisme i lungearteriens grene. - Fra nervesystemet:
svimmelhed, hovedpine, svaghed, søvnløshed, angst, forvirring, øget træthed, døsighed (2-3%), meget sjældent ved høje doser - nervøsitet, depression, paræstesi. - Fra sanserne:
lidelser i vestibulært apparat, høre- og synshandicap, tinnitus. - fra fordøjelseskanalens side:
mundtørhed, anoreksi, dyspeptiske lidelser (kvalme, diarré eller forstoppelse, opkastning, mavesmerter), tarmobstruktion, pancreatitis, nedsat leverfunktion og galdesekretion, hepatitis, gulsot. - fra luftvejene:
uproduktiv tør hoste, interstitiel pneumonitis, bronkospasme, åndenød, rhinoré, faryngitis. - Allergiske reaktioner:
hududslæt, kløe, urticaria, angioødem, ekstremt sjældent - dysfoni, erythema polymorfisme, eksfoliativ dermatitis, Steven-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, pemphigus, lysfølsomhed, serositis, vaskulitis, myositis, artralgi, arthritis, stomatitis, glossitis, arthritis. - Fra laboratoriets parametre:
hypercreatininæmi, øget urinstofindhold, øget aktivitet af leverenzymer, hyperbilirubinæmi, hyperkalæmi, hyponatræmi. I nogle tilfælde bemærkes et fald i hæmatokrit, en stigning i ESR, trombocytopeni, neutropeni, agranulocytose (hos patienter med autoimmune sygdomme), eosinofili. - Fra urinsystemet:
nedsat nyrefunktion, proteinuri. Andre: alopeci, nedsat libido, hedeture.

Frigør formular

Tabletterne er hvide, runde, bikonvekse, skåret på den ene side. 1 fane. = enalaprilmaleat 5 mg, 10 mg, 20 mg. Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, magnesiumcarbonat, gelatine, crospovidon, magnesiumstearat. 10 stykker. - blærer (2) - pappakninger. 10 stykker. - blærer (2) - pappakninger. 10 stykker. - blærer (2) - pakker med pap.

Enalapril

Indhold

  • Strukturel formel
  • Stoffets latinske navn Enalapril
  • Farmakologisk gruppe af stoffet Enalapril
  • Karakterisering af stoffet Enalapril
  • Farmakologi
  • Anvendelse af stoffet Enalapril
  • Kontraindikationer
  • Begrænsninger i brugen
  • Påføring under graviditet og amning
  • Bivirkninger af stoffet Enalapril
  • Interaktion
  • Overdosis
  • Administrationsvej
  • Forholdsregler for Enalapril
  • Interaktion med andre aktive ingredienser
  • Handelsnavne

Strukturel formel

Russisk navn

Stoffets latinske navn Enalapril

Kemisk navn

(S) -1- [N- [1- (Ethoxycarbonyl) -3-phenylpropyl] -L-alanyl] -L-prolin (og som maleat)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffet Enalapril

  • ACE-hæmmere

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakterisering af stoffet Enalapril

ACE-hæmmer relateret til lægemidler, der påvirker RAAS. Afledt af aminosyrerne L-alanin og L-prolin.

Farmakologi

Farmakodynamik

Et antihypertensivt middel, der anvendes til behandling af essentiel hypertension (primær arteriel hypertension af enhver sværhedsgrad) og renovaskulær hypertension, både i monoterapi og i kombination med andre antihypertensive lægemidler, især diuretika. Enalapril bruges også til at behandle eller forhindre udvikling af hjertesvigt.

Efter oral administration absorberes enalapril hurtigt og hydrolyseres til enalaprilat, som er en meget specifik og langtidsvirkende ACE-hæmmer, der ikke indeholder en sulfhydrylgruppe.

ACE (peptidyldipeptidase A) katalyserer omdannelsen af ​​angiotensin I til vasopressorpeptidet angiotensin II. Hæmning af ACE fører til et fald i koncentrationen af ​​angiotensin II i blodplasmaet, hvilket medfører en stigning i plasma reninaktivitet (på grund af eliminering af negativ feedback som reaktion på frigivelse af renin) og et fald i aldosteronsekretion. Samtidig falder SBP og DBP, OPSS, efter- og forudindlæsning på myokardiet falder.

Enalapril udvider arterierne i større grad end venerne, mens der ikke er nogen refleksforøgelse i puls.

ACE er identisk med enzymet kininase II, så enalapril kan også blokere ødelæggelsen af ​​bradykinin, et peptid med en udtalt vasodilaterende virkning. Betydningen af ​​denne effekt i enalaprils terapeutiske virkning kræver afklaring. Hovedmekanismen for den antihypertensive virkning af enalapril er undertrykkelse af RAAS-aktiviteten, som spiller en vigtig rolle i reguleringen af ​​blodtrykket, men enalapril udviser en antihypertensiv virkning selv hos patienter med arteriel hypertension og med nedsat plasma reninaktivitet. Den antihypertensive effekt er mere udtalt med høj reninkoncentration end med normal eller lav.

Anvendelsen af ​​enalapril hos patienter med arteriel hypertension fører til et fald i blodtrykket både i stående stilling og i liggende stilling uden en signifikant stigning i hjerterytmen. Symptomatisk ortostatisk (postural) hypotension udvikles sjældent ved behandling med enalapril.

Effektiv inhibering af ACE-aktivitet udvikler sig normalt 2-4 timer efter en enkelt oral dosis enalapril. Den antihypertensive effekt udvikler sig inden for 1 time, det maksimale blodtryksfald observeres 4-6 timer efter indtagelse af enalapril. Handlingens varighed afhænger af dosis. Ved anvendelse af de anbefalede doser vedvarer den antihypertensive effekt og hæmodynamiske virkninger i 24 timer efter administration.

Hos nogle patienter kan det kræve flere ugers behandling at opnå optimal BP-reduktion. Afbrydelse af behandlingen med enalapril forårsager ikke en kraftig stigning i blodtrykket.

Antihypertensiv behandling med enalapril fører til signifikant regression af venstre ventrikulær hypertrofi og bevarelse af dets systoliske funktion.

Hos patienter med essentiel hypertension ledsages et fald i blodtrykket af et fald i den systemiske vaskulære modstand og en stigning i hjertevolumen, mens hjertefrekvensen ikke ændrer sig eller ændres lidt.

Efter indtagelse af enalapril observeres en stigning i renal blodgennemstrømning. På samme tid ændres GFR ikke, der er ingen tegn på natrium- eller væskeretention. Imidlertid stiger dens hastighed normalt hos patienter med oprindeligt nedsat glomerulær filtrering..

Enalapril reducerer intraglomerulær hypertension, hvilket nedsætter udviklingen af ​​glomerulosklerose og risikoen for at udvikle kronisk nyresvigt.

Langvarig brug af enalapril til patienter med essentiel hypertension og nyreinsufficiens kan føre til forbedret nyrefunktion, hvilket fremgår af en stigning i GFR.

Hos patienter med nyresvigt og diabetes mellitus eller uden den er der et fald i albuminuri, renal udskillelse af IgG samt et fald i det totale protein i urinen efter indtagelse af enalapril..

Ved samtidig anvendelse af enalapril og thiaziddiuretika observeres en mere udtalt antihypertensiv virkning. Enalapril reducerer eller forhindrer udviklingen af ​​hypokalæmi forårsaget af at tage thiaziddiuretika.

Enalaprilbehandling er normalt ikke forbundet med en uønsket virkning på koncentrationen af ​​urinsyre i blodplasmaet.

Enalapril-behandling ledsages af en gavnlig virkning på forholdet mellem lipoproteinfraktioner i blodplasma og ingen virkning eller en gavnlig virkning på koncentrationen af ​​totalt kolesterol.

Hos patienter med CHF under behandling med hjerteglykosider og diuretika forårsager indtagelse af enalapril et fald i OPSS og blodtryk. Cardiac output stiger, mens hjertefrekvensen (normalt øges hos patienter med CHF) falder. Kildetrykket i de pulmonale kapillærer falder også. Træningstolerance og sværhedsgrad af hjertesvigt, målt ved NYHA-kriterier, forbedres. Disse virkninger observeres ved langvarig behandling med enalapril.

Hos patienter med mild til moderat hjertesvigt nedsætter enalapril progressionen af ​​hjertedilatation og hjertesvigt som det fremgår af et fald i diastolisk og systolisk volumen og en forbedring af venstre ventrikels ejektionsfraktion.

Ved dysfunktion i venstre ventrikel reducerer enalapril risikoen for større iskæmiske resultater (inklusive forekomsten af ​​myokardieinfarkt og antallet af hospitalsindlæggelser for ustabil angina).

Enalapril reducerer forekomsten af ​​ventrikulær arytmi hos patienter med hjertesvigt, selvom de underliggende mekanismer og klinisk betydning af denne effekt ikke er kendt.

I CHF observeres en mærkbar klinisk effekt ved langvarig behandling i 6 måneder eller mere.

Farmakokinetik

Sugning. Efter oral administration absorberes enalapril hurtigt i mave-tarmkanalen. Cmaks enalapril i serum nås inden for 1 time efter oral administration. Oral absorption er ca. 60%. Samtidig fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen af ​​enalapril.

Efter absorption hydrolyseres enalapril hurtigt til dannelse af den aktive metabolit af enalaprilat, en stærk ACE-hæmmer. Cmaks serum enalaprilat observeres ca. 4 timer efter indtagelse af en dosis enalapril. Varigheden af ​​absorption og hydrolyse af enalapril er ens for forskellige anbefalede terapeutiske doser. Hos raske frivillige med normal nyrefunktion Css enalaprilat i blodserum nås 4 dage fra begyndelsen af ​​enalaprilindtagelse.

Fordeling. I intervallet af terapeutiske doser overstiger enalaprilats binding til blodplasma-proteiner ikke 60%.

Enalaprilat trænger let igennem de histohematologiske barrierer, eksklusive BBB, en lille mængde trænger gennem GPB og ind i modermælk.

Metabolisme. Der er ingen data om andre væsentlige metaboliseringsveje for enalapril, bortset fra hydrolyse til enalaprilat. Hastigheden af ​​hydrolyse af enalapril kan reduceres hos patienter med nedsat leverfunktion uden at reducere den terapeutiske effekt.

Udskillelse. Udskillelse af enalaprilat udføres hovedsageligt af nyrerne - 60% (20% - uændret og 40% - i form af enalaprilat) gennem tarmene - 33% (6% - uændret og 27% - i form af enalaprilat). De vigtigste metabolitter, der påvises i urinen, er enalaprilat, som tegner sig for ca. 40% af den indtagne dosis og uændret enalapril. Der er ingen data om andre metabolitter af enalapril. Koncentrationsprofilen for enalaprilat i blodplasma har en lang slutfase, tilsyneladende på grund af dets binding til ACE. T1/2 enalaprilata omkring 11 timer.

Særlige patientgrupper

Nedsat nyrefunktion. AUC for enalapril og enalaprilat øges hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Hos patienter med mild til moderat nyresvigt (Cl kreatinin 40-60 ml / min) efter indtagelse af enalapril i en dosis på 5 mg 1 gang dagligt er ligevægts AUC-værdien af ​​enalaprilat ca. 2 gange højere end hos patienter med uændret nyrefunktion.

Efter gentagen brug af enalapril øges AUC-værdien af ​​enalaprilat ca. 8 gange hos patienter med svær nyreinsufficiens (Cl creatinin ≤30 ml / min), T1/2 stiger, når Css dvæler.

Enalaprilat kan fjernes fra den generelle cirkulation ved hjælp af hæmodialyse. Hæmodialyseclearance er 62 ml / min (1,03 ml / s).

Amning. Efter en enkelt oral administration af enalapril i en dosis på 20 mg til patienter i postpartumperioden var den gennemsnitlige Cmaks enalapril i modermælk er 1,7 mcg / l (0,54-5,9 mcg / l) 4-6 timer efter administration. Gennemsnit Cmaks enalaprilat er 1,7 mcg / l (1,2-2,3 mcg / l) og observeres på forskellige tidspunkter inden for 24 timer efter administration. Under hensyntagen til dataene om maksimale koncentrationer i modermælk er det estimerede maksimale indtag af enalapril af et fuldt ammende barn 0,16% af den beregnede dosis under hensyntagen til moderens kropsvægt.

Efter at have taget enalapril oralt i en dosis på 10 mg 1 gang dagligt i 11 måneder, Cmaks enalapril i modermælk er 2 μg / l 4 timer efter administration, enalaprilat - 0,75 μg / l ca. 9 timer efter administration. Den gennemsnitlige koncentration i modermælk inden for 24 timer efter indtagelse af enalapril er 1,44 μg / l og enalaprilat - 0,63 μg / l.

Anvendelse af stoffet Enalapril

Essentiel hypertension af enhver sværhedsgrad; renovaskulær hypertension; hjertesvigt af enhver sværhedsgrad (hos patienter med kliniske manifestationer af hjertesvigt er enalapril også indiceret til at øge patientens overlevelse, nedsætte sygdommens progression, reducere hyppigheden af ​​hospitalsindlæggelser for hjertesvigt); forebyggelse af udvikling af klinisk signifikant hjertesvigt (hos patienter uden kliniske symptomer på hjertesvigt med dysfunktion i venstre ventrikel er enalapril indiceret til at bremse udviklingen af ​​kliniske manifestationer af sygdommen, reducere hyppigheden af ​​hospitalsindlæggelser for hjertesvigt); forebyggelse af koronar iskæmi hos patienter med venstre ventrikulær dysfunktion for at reducere forekomsten af ​​myokardieinfarkt, reducere hyppigheden af ​​hospitalsindlæggelser for ustabil angina.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for enalapril eller andre ACE-hæmmere; en historie med angioødem forbundet med tidligere brug af ACE-hæmmere såvel som arvelig eller idiopatisk angioødem; samtidig anvendelse med aliskiren eller aliskirenholdige lægemidler til patienter med diabetes mellitus og / eller nedsat nyrefunktion (GFR 2) (se "Interaktion"); alder op til 18 år (sikkerhed og effekt er ikke undersøgt) graviditet og ammeperioden arvelig lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom.

Begrænsninger i brugen

Bilateral stenose i nyrearterierne eller stenose i en arterie i en ensom nyre; tilstand efter nyretransplantation aorta- eller mitralstenose (med nedsatte hæmodynamiske parametre); hypertrofisk obstruktiv kardiomopati; Iskæmisk hjertesygdom; cerebrovaskulære sygdomme (herunder cerebrovaskulær insufficiens); nyresvigt (Cl-kreatinin inklusive sklerodermi, systemisk lupus erythematosus), immunsuppressiv terapi, behandling med allopurinol eller procainamid eller en kombination af disse komplicerende faktorer; leversvigt; diabetes; hyperkalæmi; samtidig anvendelse af kaliumbesparende diuretika, kaliumpræparater, kaliumholdige erstatninger for bordsalt og lithiumpræparater; udførelse af en LDL-afereseprocedure under anvendelse af dextransulfat; forværret allergisk historie eller en historie med angioødem; tilstande ledsaget af et fald i BCC (inklusive diuretikabehandling, overholdelse af en diæt med begrænsning af natriumchlorid, dialyse, diarré eller opkastning); desensibilisering med et allergen fra hymenoptera gift; hos patienter i dialyse ved hjælp af højstrømsmembraner (såsom AN 69®); efter større kirurgiske indgreb eller under generel anæstesi hos patienter af den sorte race; avanceret alder (> 65 år) primær aldosteronisme.

Påføring under graviditet og amning

FDA-handlingskategori - D.

Når graviditet opstår, bør enalapril stoppes med det samme, medmindre det anses for vigtigt for moderen.

Epidemiologiske data indikerer en mulig teratogen virkning på fosteret af ACE-hæmmere i første trimester af graviditeten. Hvis behandling med en ACE-hæmmer ikke er afgørende, skal kvinder, der planlægger en graviditet, bruge andre antihypertensive stoffer, der er godkendt under graviditet, og som har bevist sikkerhed.

ACE-hæmmere kan forårsage sygdom eller død hos fosteret eller det nyfødte, når det anvendes i graviditet II og III. Anvendelsen af ​​ACE-hæmmere i disse perioder var ledsaget af en negativ virkning på fosteret og det nyfødte, herunder udvikling af arteriel hypotension, nyresvigt, hyperkalæmi og / eller hypoplasi i kraniet hos den nyfødte. Prematuritet, intrauterin væksthæmning og patent ductus arteriosus (Botallov's) er også blevet rapporteret, men det er uklart, om disse tilfælde var forbundet med ACE-hæmmere. I tilfælde, hvor brugen af ​​en ACE-hæmmer under graviditet anses for nødvendig, bør der udføres periodisk ultralyd for at vurdere fostervandsindekset - hvis der påvises oligohydramnios, er det nødvendigt at stoppe med at tage enalapril, medmindre dets anvendelse anses for vital for moderen. Imidlertid bør både patienten og lægen være opmærksom på, at oligohydramnios udvikler sig med irreversibel skade på fosteret. Hvis der anvendes ACE-hæmmere under graviditet, og oligohydramnios udvikler sig, kan det afhængigt af svangerskabsalderen være nødvendigt med en stresstest, en ikke-stresstest eller bestemmelse af fosterets biofysiske profil for at vurdere fostrets funktionelle tilstand.

Måske skyldes udviklingen af ​​oligohydramnios et fald i føtal nyrefunktion. Denne komplikation kan føre til sammentrækning af ekstremiteterne, deformation af kraniet, inklusive ansigtsdelen, hypoplasi i lungerne. Når du bruger enalapril, er det nødvendigt at informere patienten om den potentielle risiko for fosteret. Nyfødte, hvis mødre tog enalapril, bør overvåges nøje for hypotension, oliguri og hyperkalæmi.

Enalapril, som krydser moderkagen, kan delvist fjernes fra den nyfødtes cirkulation ved hjælp af peritonealdialyse; teoretisk kan det fjernes ved udvekslingstransfusion.

Enalapril og enalaprilat i spormængder udskilles i modermælken. Hvis det er nødvendigt at bruge enalapril under amning, bør amning afbrydes.

Bivirkninger af stoffet Enalapril

Forekomsten af ​​bivirkninger er angivet i overensstemmelse med WHO-klassificeringen: meget ofte (> 1/10); ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10000, inklusive aplastisk og hæmolytisk); sjældent - neutropeni, nedsat hæmoglobin og hæmatokrit, trombocytopeni, agranulocytose, hæmning af knoglemarvshæmatopoies, pancytopeni, lymfadenopati, autoimmune sygdomme.

Fra siden af ​​stofskifte og underernæring: sjældent - hypoglykæmi (se "Forholdsregler").

Fra siden af ​​centralnervesystemet: meget ofte - svimmelhed; ofte - hovedpine, depression; sjældent - forvirring, døsighed, søvnløshed, hyperexcitabilitet, paræstesi, svimmelhed; sjældent - usædvanlige drømme, søvnforstyrrelser.

Fra siden af ​​høreorganet og labyrintiske lidelser: sjældent - tinnitus.

Fra siden af ​​synsorganet: sjældent - sløret syn.

Fra CVS: ofte - et markant fald i blodtryk, besvimelse, brystsmerter, hjerterytmeforstyrrelser, angina pectoris, takykardi; sjældent - ortostatisk hypotension, hjertebanken, hjerteinfarkt eller slagtilfælde (muligvis på grund af et kraftigt fald i blodtrykket hos højrisikopatienter) (se "Forholdsregler"); sjældent - Raynauds syndrom.

Fra luftvejene, organer i brystet og mediastinum: meget ofte - hoste; ofte - åndenød sjældent - rhinoré, ondt i halsen, hæshed, bronkospasme / bronkialastma; sjældent - lungeinfiltrater, rhinitis, allergisk alveolitis / eosinofil lungebetændelse.

Fra fordøjelsessystemet: meget ofte - kvalme; ofte - diarré, mavesmerter, smagsforstyrrelse; sjældent - tarmobstruktion, pancreatitis, opkastning, dyspepsi, forstoppelse, anoreksi, maveirritation, tørhed i mundslimhinden, mave og sår i tolvfingertarmen; sjældent - stomatitis / aftusår, glossitis; meget sjældent - tarmødem.

Fra lever og galdeveje: sjældent - leversvigt, hepatitis (hepatocellulær eller kolestatisk), inklusive levernekrose, kolestase (inklusive gulsot).

På den del af huden og subkutant væv: ofte - overfølsomhedsreaktioner / angioødem i ansigtet, lemmer, læber, tunge, stemmefold og / eller strubehoved, hududslæt; sjældent - øget svedtendens, kløe, urticaria, alopeci; sjældent - erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, eksfoliativ dermatitis, pemphigus, erythroderma.

Det blev rapporteret om udviklingen af ​​et symptomkompleks, der kan ledsages af nogle og / eller alle de anførte symptomer: feber, serositis, vaskulitis, myalgi / myositis, artralgi / arthritis, en positiv test for antinukleære antistoffer, øget ESR, eosinofili og leukocytose. Hududslæt, lysfølsomhed eller andre hudreaktioner kan også forekomme.

Fra siden af ​​nyrerne og urinvejen: sjældent - nedsat nyrefunktion, nyresvigt, proteinuri; sjældent - oliguri.

Fra det endokrine system: frekvensen er ukendt - syndrom med uhensigtsmæssig udskillelse af ADH.

Fra kønsorganerne og brystet: sjældent - erektil dysfunktion; sjældent - gynækomasti.

Afvigelser i laboratorie- og instrumentstudier: ofte - hyperkalæmi, en stigning i koncentrationen af ​​kreatinin i blodserumet; sjældent - hyponatræmi, en stigning i koncentrationen af ​​urinstof i blodet; sjældent - en stigning i aktiviteten af ​​levertransaminaser, en stigning i koncentrationen af ​​bilirubin i blodserumet.

Generelle lidelser: meget ofte - asteni; ofte - øget træthed sjældent - muskelkramper, rødmen i ansigtet, ubehag, feber.

I sjældne tilfælde med samtidig anvendelse af ACE-hæmmere (inklusive enalapril) og intravenøs administration af guldpræparater (natriumurothiomalat) er der beskrevet et symptomkompleks, der inkluderer rødme i ansigtets hud, kvalme, opkastning og arteriel hypotension.

Bivirkninger observeret i perioden efter markedsføring af enalapril (årsagsforhold er ikke fastslået): urinvejsinfektion, øvre luftvejsinfektion, bronkitis, hjertestop, atrieflimren, herpes zoster, melena, ataksi, lungeemboli og hjerteanfald, hæmolytisk anæmi, herunder tilfælde af hæmolyse hos patienter med glucose-6-phosphatdehydrogenasemangel.

Interaktion

Andre antihypertensive stoffer. Ved samtidig anvendelse af enalapril og anden antihypertensiv behandling kan der observeres en additiv virkning.

Ved anvendelse af enalapril samtidigt med andre antihypertensiva, især med diuretika, kan der ses en stigning i den antihypertensive effekt..

Samtidig brug med betablokkere, methyldopa eller CCB øger sværhedsgraden af ​​den antihypertensive effekt.

Samtidig brug med alfa-, betablokkere og ganglionblokkere skal udføres under tæt lægeligt tilsyn.

Samtidig brug med nitroglycerin, andre nitrater eller vasodilatatorer forbedrer den antihypertensive effekt.

Serumkalium. Hos patienter med arteriel hypertension, der tog enalapril som monoterapi i mere end 48 uger, var der en stigning i serumkalium med gennemsnitligt 0,2 mmol / l.

Ved samtidig anvendelse af enalapril med diuretika, der forårsager tab af kaliumioner (thiazid eller loop diuretika), er hypokalæmi forårsaget af diuretika virkning normalt svækket af effekten af ​​enalapril.

Risikofaktorer for udvikling af hyperkalæmi er nyresvigt, diabetes mellitus, samtidig brug af kaliumbesparende diuretika (f.eks. Spironolacton, eplerenon, triamteren eller amilorid) samt kaliumholdige kosttilskud og salte. Brug af kaliumtilskud, kaliumbesparende diuretika eller kaliumholdige salte, især hos patienter med nedsat nyrefunktion, kan føre til en signifikant stigning i serumkalium. Hvis det er nødvendigt, bør samtidig anvendelse af ovenstående kaliumholdige eller kaliumforøgende lægemidler anvendes med forsigtighed og regelmæssigt overvåge serumkaliumindholdet..

Hypoglykæmiske stoffer. Samtidig anvendelse af ACE-hæmmere og hypoglykæmiske midler (insulin, hypoglykæmiske lægemidler til oral administration) kan øge den hypoglykæmiske virkning af sidstnævnte med risiko for hypoglykæmi. Denne effekt observeres normalt oftest i de første uger af kombinationsbehandling såvel som hos patienter med nedsat nyrefunktion. Hos patienter med diabetes mellitus, der tager orale hypoglykæmiske lægemidler eller insulin, bør blodsukkerkoncentrationen monitoreres regelmæssigt, især i den første måned med samtidig brug med ACE-hæmmere..

Lithium-præparater. Som andre lægemidler, der påvirker natriumudskillelse, kan ACE-hæmmere reducere udskillelsen af ​​lithium i nyrerne, og det er derfor nødvendigt med regelmæssig brug af lithiumpræparater og ACE-hæmmere regelmæssigt at overvåge koncentrationen af ​​lithium i blodserumet.

Tricykliske antidepressiva / neuroleptika / generel anæstetika. Samtidig brug af nogle bedøvelsesmidler, tricykliske antidepressiva og antipsykotika med ACE-hæmmere kan føre til et yderligere fald i blodtrykket (se "Forholdsregler").

Ethanol. Ethanol forbedrer den antihypertensive effekt af ACE-hæmmere.

Acetylsalicylsyre, trombolytika og betablokkere. Enalapril kan anvendes samtidigt med acetylsalicylsyre (som et antiblodplademiddel), trombolytika og betablokkere.

Sympatomimetik. Sympatomimetika kan reducere den antihypertensive effekt af ACE-hæmmere.

NSAID'er. NSAID'er, herunder selektive COX-2-hæmmere, kan reducere effekten af ​​diuretika og andre antihypertensive stoffer. Som et resultat kan den antihypertensive effekt af ARA II- eller ACE-hæmmere svækkes, når den anvendes samtidigt med NSAID'er, inkl. med selektive COX-2-hæmmere.

Hos nogle patienter med nedsat nyrefunktion (for eksempel ældre patienter eller patienter med dehydrering, inklusive dem, der tager diuretika), der modtager NSAID-behandling, herunder selektive COX-2-hæmmere, kan samtidig brug af ARA II- eller ACE-hæmmere forårsage yderligere forringelse af nyrefunktionen, herunder udvikling af akut nyresvigt. Disse virkninger er normalt reversible, så samtidig brug af disse lægemidler bør udføres med forsigtighed hos patienter med nedsat nyrefunktion..

Dobbelt blokade af RAAS. Dobbelt blokade af RAAS ved hjælp af ARA II, ACE-hæmmere eller aliskiren (reninhæmmer) er forbundet med en øget risiko for arteriel hypotension, synkope, hyperkalæmi og nedsat nyrefunktion (inklusive akut nyresvigt) sammenlignet med monoterapi. Regelmæssig overvågning af blodtryk, nyrefunktion og elektrolytniveauer i blodet er påkrævet hos patienter, der tager enalapril samtidigt og andre lægemidler, der påvirker RAAS. Enalapril bør ikke anvendes samtidigt med aliskiren eller aliskirenholdige lægemidler til patienter med diabetes mellitus og / eller nedsat nyrefunktion (GFR 2).

Samtidig anvendelse af ACE-hæmmere med ARA II til patienter med diabetisk nefropati er kontraindiceret.

Guldpræparater. I sjældne tilfælde observeres et symptomkompleks (nitratlignende reaktioner) med samtidig brug af guldpræparater til parenteral indgivelse (natriumurothiomalat) og ACE-hæmmere, herunder rødmen til ansigtets hud, kvalme, opkastning og arteriel hypotension..

MTOR-hæmmere. Hos patienter, der samtidig bruger en ACE-hæmmer og en hæmmer af mTOR (mammalt mål for rapamycin) enzym (f.eks. Temsirolimus, sirolimus, everolimus), kan terapi være forbundet med en øget risiko for angioødem.

Allopurinol, cytostatika og immunsuppressiva. Samtidig brug med ACE-hæmmere kan øge risikoen for at udvikle leukopeni.

Cyclosporin. Samtidig brug med ACE-hæmmere kan øge risikoen for hyperkalæmi.

Antacida. Kan nedsætte biotilgængeligheden af ​​ACE-hæmmere.

Teofyllin. Enalapril svækker effekten af ​​lægemidler, der indeholder theophyllin.

Andre lægemidler. Der er ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion mellem enalapril og følgende lægemidler: hydrochlorthiazid, furosemid, digoxin, timolol, methyldopa, warfarin, indomethacin, sulindac og cimetidin. Med samtidig anvendelse af enalapril og propranolol falder koncentrationen af ​​enalaprilat i blodserumet, men denne effekt er ikke klinisk signifikant.

Overdosis

Symptomer: et markant fald i blodtrykket (begynder ca. 6 timer efter administration), indtil udviklingen af ​​kollaps, myokardieinfarkt, akut cerebrovaskulær ulykke eller tromboemboliske komplikationer, ubalance i vand og elektrolytbalance, nyresvigt, hurtig vejrtrækning, takykardi, hjertebanken, bradykardi, svimmelhed, angst, frygt, kramper, hoste, dumhed. Koncentrationen af ​​enalaprilat i blodplasma er 100-200 gange højere end efter anvendelse af terapeutiske doser, blev observeret efter oral administration af henholdsvis 300 og 440 mg enalapril..

Behandling: Overfør patienten til en vandret position med et lavt hovedgavl. I milde tilfælde er gastrisk skylning og indtagelse af aktivt kul indikeret, i mere alvorlige tilfælde er foranstaltninger, der sigter mod normalisering af blodtrykket (intravenøs administration af 0,9% natriumchloridopløsning, plasmasubstitutter, om nødvendigt intravenøs administration af catecholaminer), hæmodialyse (eliminationshastighed enalaprilat - 62 ml / min). Patienter med terapiresistent bradykardi er indiceret til placering af pacemakeren.

Administrationsvej

Forholdsregler for Enalapril

Symptomatisk arteriel hypotension. Symptomatisk arteriel hypotension observeres sjældent hos patienter med ukompliceret arteriel hypertension. Hos patienter med arteriel hypertension, der tager enalapril, udvikler arteriel hypotension oftere på baggrund af dehydrering, som f.eks. Opstår som et resultat af diuretikabehandling, begrænsning af saltindtag hos patienter i dialyse såvel som hos patienter med diarré eller opkastning (se. Bivirkninger "," Interaktion "). Symptomatisk hypotension forekommer også hos patienter med hjertesvigt med eller uden nyresvigt.

Arteriel hypotension udvikles oftere hos patienter med mere alvorlig hjertesvigt med hyponatræmi eller nedsat nyrefunktion, hvor der anvendes højere doser af loop-diuretika. Hos disse patienter skal behandling med enalapril påbegyndes under lægeligt tilsyn, hvilket skal være særlig forsigtigt, når dosis af enalapril og / eller diuretikum ændres. Tilsvarende bør patienter med koronararteriesygdom eller cerebrovaskulær sygdom overvåges, i hvem et overdrevent fald i blodtrykket kan føre til udvikling af hjerteinfarkt eller slagtilfælde..

Med udviklingen af ​​arteriel hypotension skal patienten lægges ned og om nødvendigt indføre en 0,9% natriumchloridopløsning. Forbigående arteriel hypotension, når du tager enalapril, er ikke en kontraindikation til yderligere anvendelse og dosisforøgelse, behandlingen kan fortsættes, efter at væskevolumen er genopfyldt og blodtrykket normaliseres.

Hos nogle patienter med hjertesvigt og normalt eller lavt blodtryk kan enalapril forårsage et yderligere fald i blodtrykket. Denne reaktion på at tage enalapril forventes og er ikke en grund til at stoppe behandlingen. I tilfælde, hvor arteriel hypotension bliver stabil, bør dosis reduceres og / eller behandling med et diuretikum og / eller enalapril bør seponeres..

Aorta- eller mitralstenose / hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati. Som alle andre lægemidler med vasodilaterende virkning skal ACE-hæmmere ordineres med forsigtighed til patienter med obstruktion af den venstre ventrikulære udstrømningskanal.

Nedsat nyrefunktion. Hos nogle patienter kan hypotension, der udvikler sig efter behandling med ACE-hæmmere, føre til yderligere forringelse af nyrefunktionen. I nogle tilfælde er udviklingen af ​​akut nyresvigt, normalt reversibel, rapporteret.

Hos patienter med nyreinsufficiens kan det være nødvendigt at reducere dosis og / eller hyppigheden af ​​at tage enalapril. Hos nogle patienter med bilateral nyrearteriestenose eller stenose i en arterie i en enkelt nyre blev der observeret en stigning i koncentrationen af ​​urinstof i blodet og kreatinin i blodserumet. Ændringer var normalt reversible, og indikatorerne vendte tilbage til basisværdier efter behandlingens ophør. Dette mønster af ændringer er højst sandsynligt hos patienter med nyreinsufficiens..

Hos nogle patienter, der ikke havde nyresygdom, før behandlingen startede, forårsagede enalapril i kombination med diuretika normalt en let og forbigående stigning i koncentrationen af ​​urinstof i blodet og kreatinin i serum. I sådanne tilfælde kan dosisreduktion og / eller seponering af diuretikum og / eller enalapril være påkrævet.

Nyretransplantation. Behandling med enalapril anbefales ikke til patienter efter nyretransplantation på grund af manglende erfaring med denne anvendelse.

Leversvigt. Anvendelsen af ​​ACE-hæmmere er sjældent forbundet med udviklingen af ​​et syndrom, der starter med kolestatisk gulsot eller hepatitis og udvikler sig til fulminant levernekrose, undertiden med et fatalt resultat. Mekanismen for dette syndrom er ikke undersøgt. Hvis gulsot forekommer eller en signifikant forøgelse af aktiviteten af ​​levertransaminaser på baggrund af brugen af ​​ACE-hæmmere, bør enalapril seponeres, og passende understøttende behandling bør ordineres; patienten skal være under passende opsyn.

Neutropeni / agranulocytose. Neutropeni / agranulocytose, trombocytopeni og anæmi er observeret hos patienter, der tager ACE-hæmmere. Neutropeni forekommer sjældent hos patienter med normal nyrefunktion og ingen andre komplicerende faktorer.

Enalapril bør anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med systemiske bindevævssygdomme (systemisk lupus erythematosus, sklerodermi osv.), Der tager immunsuppressiv behandling, allopurinol eller procainamid eller en kombination af disse komplicerende faktorer, især hvis der allerede er nedsat nyrefunktion. Nogle af disse patienter udvikler alvorlige infektionssygdomme, som i nogle tilfælde ikke reagerer på intensiv antibiotikabehandling. Hvis enalapril anvendes til sådanne patienter, anbefales regelmæssig overvågning af antallet af leukocytter og lymfocytter i blodet, og patienter bør advares om behovet for at rapportere tegn på en infektiøs sygdom..

Overfølsomhedsreaktioner / angioødem. Ved brug af ACE-hæmmere, inklusive enalapril, har der været sjældne tilfælde af angioødem i ansigtet, ekstremiteter, læber, tunge, stemmefold og / eller strubehoved, der opstod i forskellige behandlingsperioder. I meget sjældne tilfælde kan tarmødem udvikle sig. I sådanne tilfælde skal du straks stoppe med at tage enalapril og nøje overvåge patientens tilstand for at kontrollere og rette kliniske symptomer. Selv i tilfælde, hvor der kun er hævelse af tungen uden udvikling af åndedrætssyndrom, kan patienter have brug for langsigtet opfølgning, da behandling med antihistaminer og kortikosteroider kan være utilstrækkelig..

Meget sjældent er død rapporteret på grund af angioødem forbundet med hævelse af strubehovedet eller tungen. Hævelse i tungen, stemmefoldene eller strubehovedet kan føre til luftvejsobstruktion, især hos patienter, der har gennemgået åndedrætskirurgi. I tilfælde, hvor ødem er lokaliseret i tungeområdet, stemmefoldene eller strubehovedet og kan forårsage luftvejsobstruktion, skal passende behandling straks ordineres, hvilket kan omfatte subkutan administration af 0,1% adrenalinopløsning (0,3-0,5 ml ) og / eller sikre luftvejens åbenhed.

Hos patienter af sort race, der tager ACE-hæmmere, observeres angioødem oftere end hos patienter fra andre racer.

Patienter med angioødem i anamnesen, der ikke er forbundet med at tage ACE-hæmmere, kan have større risiko for at udvikle angioødem under behandling med ACE-hæmmere (se "Kontraindikationer").

Anafylaktoide reaktioner under desensibilisering med et allergen fra hymenoptera gift. I sjældne tilfælde udvikler patienter, der tager ACE-hæmmere, livstruende anafylaktoide reaktioner under desensibilisering med et allergen fra hymenopteragift. Bivirkninger kan undgås ved midlertidigt at stoppe ACE-hæmmeren før desensibilisering..

Anafylaktiske reaktioner under LDL-aferese. Livstruende anafylaktoide reaktioner er sjældne hos patienter, der tager ACE-hæmmere under LDL-aferese med dextransulfat. Udviklingen af ​​disse reaktioner kan undgås, hvis ACE-hæmmeren midlertidigt annulleres inden starten på hver LDL-afereseprocedure..

Hæmodialyse. Anafylaktoide reaktioner er observeret hos patienter i dialyse med membraner med højt flow (såsom AN 69®) og samtidig behandling med ACE-hæmmer. Hos disse patienter er det nødvendigt at bruge dialysemembraner af en anden type eller antihypertensive lægemidler af andre klasser.

Hoste. Der har været tilfælde af hoste under behandling med ACE-hæmmere. Som regel er hosten uproduktiv, vedvarende og stopper efter seponering af behandlingen. Hoste forbundet med brugen af ​​ACE-hæmmere bør overvejes ved differentiel diagnose af hoste.

Kirurgiske indgreb / ​​generel anæstesi. Under større operationer eller generel anæstesi med antihypertensive stoffer blokerer enalaprilat dannelsen af ​​angiotensin II forårsaget af kompenserende reninfrigivelse. Hvis der samtidig udvikles et markant fald i blodtrykket, forklaret af en lignende mekanisme, kan det korrigeres ved en stigning i BCC.

Hyperkalæmi (se "Interaktion"). Risikoen for at udvikle hyperkalæmi observeres ved nyresvigt, diabetes mellitus såvel som ved samtidig anvendelse af kaliumbesparende duretika (for eksempel spironolacton, eplerenon, triamteren eller amilorid), kaliumtilskud eller kaliumholdige salte.

Brug af kaliumtilskud, kaliumbesparende diuretika eller kaliumholdige salte, især hos patienter med nedsat nyrefunktion, kan føre til en signifikant stigning i serumkalium. Hyperkalæmi kan føre til alvorlige, undertiden fatale arytmier.

Hvis det er nødvendigt, samtidig brug af enalapril og ovenstående lægemidler, skal du være forsigtig og regelmæssigt overvåge serumkaliumindholdet.

Hypoglykæmi. Patienter med diabetes mellitus, der tager hypoglykæmiske lægemidler til oral administration eller er i insulinbehandling, inden de begynder at bruge ACE-hæmmere, bør informeres om behovet for regelmæssig monitorering af blodglukosekoncentrationen (muligheden for hypoglykæmi), især i den første måned med samtidig brug af disse lægemidler (se " Interaktion").

Lithium-præparater. Samtidig brug af lithium- og enalaprilpræparater anbefales ikke (se "Interaktion").

Dobbelt blokade af RAAS. Det blev rapporteret om udviklingen af ​​arteriel hypotension, besvimelse, slagtilfælde, hyperkalæmi og nedsat nyrefunktion (inklusive akut nyresvigt) hos modtagelige patienter, især hvis der anvendes kombineret behandling med lægemidler, der påvirker RAAS (se "Interaktion"). Det anbefales ikke at udføre en dobbelt blokade af RAAS med kombineret brug af ACE-hæmmere med ARA II eller aliskiren..

Samtidig brug af enalapril med aliskiren eller aliskirenholdige lægemidler er kontraindiceret hos patienter med diabetes mellitus og / eller nedsat nyrefunktion (GFR 2) (se "Kontraindikationer").

Ældre patienter. Effekten og sikkerheden af ​​enalapril er ens hos ældre og yngre patienter med hypertension..

Race. Som med brugen af ​​andre ACE-hæmmere synes enalapril at være mindre effektiv til at sænke blodtrykket hos sorte patienter end hos patienter af andre racer, hvilket kan forklares med den højere forekomst af tilstande med lav plasma reninaktivitet i populationen af ​​sorte patienter med arteriel hypertension..

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og mekanismer. Når du bruger enalapril, skal der udvises forsigtighed, når du kører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner på grund af muligheden for svimmelhed og døsighed.

For Mere Information Om Diabetes