Farmakologisk gruppe - Alfa- og betablokkere

Gruppen af ​​adrenerge blokkere inkluderer lægemidler, der kan blokere nerveimpulser, der er ansvarlige for reaktionen på adrenalin og noradrenalin. Disse midler bruges til at behandle patologier i hjertet og blodkarrene..

De fleste patienter med tilsvarende patologier er interesserede i, hvad det er - adrenerge blokkere, når de bruges, hvilke bivirkninger de kan forårsage. Dette vil blive diskuteret yderligere..

Klassifikation

Væggene i blodkar har 4 typer receptorer: α-1, α-2, β-1, β-2. I klinisk praksis anvendes alfa- og betablokkere følgelig. Deres handling er rettet mod at blokere en bestemt type receptor. A-β-blokkere deaktiverer alle adrenalin- og noradrenalinreceptorer.

Tabletter fra hver af grupperne er af to typer: selektiv blokerer kun en type receptor, ikke-selektiv afbryder kommunikation med dem alle.

Der er en vis klassificering af lægemidler i denne gruppe..

  • a-1-blokkere;
  • a-2;
  • α-1 og α-2.
  • kardioselektiv;
  • ikke-selektiv.

Funktionerne i handlingen

Når adrenalin eller noradrenalin trænger ind i blodbanen, reagerer adrenerge receptorer på disse stoffer. Som reaktion udvikler kroppen følgende processer:

  • karens lumen indsnævres;
  • myokardiale sammentrækninger bliver hyppigere;
  • blodtryk stiger
  • niveauet af glykæmi stiger
  • bronkiallumenen øges.

Med patologier i hjertet og blodkarrene er disse konsekvenser farlige for menneskers sundhed og liv. For at stoppe sådanne fænomener er det derfor nødvendigt at tage stoffer, der blokerer frigivelsen af ​​binyrerne i blodet..

Adrenerge blokkere har den modsatte virkningsmekanisme. Den måde, alfa- og betablokkere fungerer på, varierer afhængigt af hvilken type receptor, der blokeres. Til forskellige patologier ordineres adrenerge blokkere af en bestemt type, og deres erstatning er kategorisk uacceptabel.

Virkningen af ​​alfablokkere

De udvider de perifere og indre kar. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre vævets mikrocirkulation. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden en stigning i hjertefrekvensen.

Disse midler reducerer belastningen på hjertet væsentligt ved at reducere volumenet af venøst ​​blod, der kommer ind i atriet..

Andre effekter af a-blokkere:

  • fald i triglycerid og dårlige kolesterolniveauer
  • en stigning i niveauet af "godt" kolesterol;
  • aktivering af cellefølsomhed over for insulin;
  • forbedret glukoseoptagelse
  • nedsat intensitet af tegn på betændelse i urin- og reproduktionssystemet.

Alpha-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. De bruges praktisk talt ikke i kardiologi..

Handling af betablokkere

Forskellen mellem selektive β-1-blokkere er, at de har en positiv effekt på hjertets funktionalitet. Deres anvendelse giver dig mulighed for at opnå følgende effekter:

  • fald i aktiviteten af ​​pulsføreren og eliminering af arytmi;
  • fald i puls
  • regulering af myocardial ophidselse på baggrund af øget følelsesmæssig stress;
  • et fald i behovet for hjertemuskler i ilt;
  • fald i blodtryksindikatorer
  • lindring af et angreb af angina pectoris;
  • nedsat stress i hjertet under kardioinsufficiens;
  • fald i blodsukkerniveauet.

Ikke-selektive præparater af β-blokkere har følgende virkning:

  • forebyggelse af vedhæftning af blodelementer;
  • øget sammentrækning af glatte muskler
  • afslapning af blærens lukkemuskel
  • øget bronkial tone;
  • fald i intraokulært tryk
  • reducerer sandsynligheden for et akut hjerteanfald.

Handling af alfa-beta-blokkere

Disse stoffer sænker også blodtrykket inde i øjnene. Bidrag til normalisering af triglycerider, LDL. De giver en mærkbar hypotensiv virkning uden at forstyrre blodgennemstrømningen i nyrerne.

At tage disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen af ​​dens sammentrækninger for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.

Hvornår er medicin indiceret?

Alpha1-blokkere er ordineret i sådanne tilfælde:

  • arteriel hypertension
  • forstørrelse af hjertemusklen
  • forstørret prostata hos mænd.

Indikationer for brug af α-1 og 2-blokkere:

  • lidelser i trofisme i blødt væv af forskellig oprindelse;
  • svær aterosklerose;
  • diabetiske lidelser i det perifere kredsløb
  • endarteritis;
  • akrocyanose;
  • migræne
  • post-slagtilstand
  • fald i intellektuel aktivitet
  • lidelser i det vestibulære apparat;
  • blæreens neurogenicitet;
  • betændelse i prostata.

Alpha2-blokkere er ordineret til erektil dysfunktion hos mænd.

Meget selektive β-blokkere anvendes til behandling af sygdomme som:

  • Iskæmisk hjertesygdom;
  • arteriel hypertension
  • hypertrofisk kardiomyopati;
  • arytmier;
  • migræne
  • mitralventilfejl
  • hjerteanfald;
  • med VSD (med hypertensiv type neurocirkulationsdystoni);
  • motorisk spænding, når du tager neuroleptika;
  • øget skjoldbruskkirtelaktivitet (kompleks behandling).

Ikke-selektive betablokkere bruges til:

  • arteriel hypertension
  • en stigning i venstre ventrikel;
  • angina pectoris med anstrengelse;
  • dysfunktion af mitralventilen;
  • øget puls
  • glaukom
  • Mindre syndrom - en sjælden nervøs genetisk sygdom, hvor der er en rysten i hændernes muskler;
  • til forebyggelse af blødning under fødsel og operationer på de kvindelige kønsorganer.

Endelig er α-β-blokkere indikeret for sådanne sygdomme:

  • med hypertension (inklusive til forebyggelse af udviklingen af ​​en hypertensiv krise)
  • åbenvinklet glaukom;
  • stabil angina
  • arytmier;
  • hjertefejl
  • hjertefejl.

Ansøgning om patologier i det kardiovaskulære system

I behandlingen af ​​disse sygdomme besættes det førende sted af β-blokkere.

De mest selektive er Bisoprolol og Nebivolol. Blokering af adrenerge receptorer hjælper med at reducere graden af ​​kontraktilitet i hjertemusklen, sænke nerveimpulsens hastighed.

Brugen af ​​moderne betablokkere har følgende positive virkninger:

  • nedsat hjerterytme
  • forbedring af myokardie metabolisme
  • normalisering af det vaskulære system;
  • forbedring af venstre ventrikels funktion, en stigning i dens udstødningsfraktion
  • normalisering af rytmen af ​​hjertesammentrækninger
  • blodtryksfald
  • reducerer risikoen for blodpladeaggregering.

Bivirkninger

Listen over bivirkninger afhænger af stofferne.

A1-blokkere kan provokere:

  • hævelse
  • et kraftigt fald i blodtrykket på grund af en udtalt hypotensiv virkning
  • arytmi;
  • løbende næse;
  • nedsat libido
  • enuresis;
  • smerter under erektion.
  • øget tryk
  • angst, irritabilitet, øget ophidselse;
  • muskel tremor;
  • lidelser i vandladning.

Ikke-selektive lægemidler i denne gruppe kan forårsage:

  • appetitforstyrrelser
  • søvnforstyrrelser
  • øget svedtendens
  • følelse af kulde i lemmerne
  • følelse af varme i kroppen
  • hypersyre i mavesaft.

Selektive betablokkere kan forårsage:

  • generel svaghed
  • bremse nervøse og mentale reaktioner
  • svær døsighed og depression
  • nedsat synsstyrke og smagsforstyrrelse
  • følelsesløshed i fødderne
  • fald i puls
  • dyspeptiske symptomer
  • arytmiske fænomener.

Ikke-selektive β-blokkere kan have følgende bivirkninger:

  • synsforstyrrelser af anden art: "tåge" i øjnene, en følelse af et fremmedlegeme i dem, øget produktion af tårer, diplopi ("dobbeltsyn" i synsfeltet);
  • rhinitis
  • hoste;
  • kvælning
  • udtalt trykfald
  • synkope
  • erektil dysfunktion hos mænd;
  • betændelse i tyktarmslimhinden
  • hyperkalæmi;
  • øgede triglycerid- og uratniveauer.

At tage alfa-beta-blokkere kan forårsage følgende bivirkninger hos en patient:

  • trombocytopeni og leukopeni;
  • en skarp krænkelse af ledningen af ​​impulser, der stammer fra hjertet;
  • dysfunktion i den perifere cirkulation
  • hæmaturi;
  • hyperglykæmi;
  • hyperkolesterolæmi og hyperbilirubinæmi.

Liste over stoffer

Selektive (α-1) adrenerge blokkere inkluderer:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Ikke-selektiv (α1-2-blokkere):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyroxan;
  • Dibazin.

Den mest berømte repræsentant for α-2 adrenerge blokkere er Yohimbine.

Liste over lægemidler i β-1-blokkergruppen:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Ikke-selektive β-blokkere inkluderer:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Slothrasicor.

Ny generation af stoffer

Ny generation af adrenerge blokkere har mange fordele i forhold til de "gamle" lægemidler. Pluspunktet er, at de tages en gang om dagen. Produkter fra den nyeste generation forårsager meget færre bivirkninger.

Disse lægemidler inkluderer Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Disse lægemidler har yderligere vasodilaterende egenskaber..

Funktioner i receptionen

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om tilstedeværelsen af ​​sygdomme, der kan være grundlaget for annullering af adrenerge blokkere..

Medicin fra denne gruppe tages under eller efter måltiderne. Dette reducerer de mulige negative virkninger af stoffer på kroppen. Indlæggelsens varighed, doseringsregime og andre nuancer bestemmes af lægen.

Under optagelse skal du konstant kontrollere din puls. Hvis denne indikator falder markant, skal dosis ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen alene, begynde at bruge andre måder.

Kontraindikationer for optagelse

Disse midler er strengt forbudt at bruge i sådanne patologier og betingelser som:

  1. Graviditet og ammeperioden.
  2. Allergisk reaktion på en lægemiddelkomponent.
  3. Alvorlige lidelser i lever og nyrer.
  4. Nedsat blodtryk (hypotension).
  5. Bradykardi - nedsat hjertefrekvens.
  6. Hjertefejl.

Med ekstrem forsigtighed bør adrenerge blokkere tages af personer, der lider af diabetes mellitus. Under det terapeutiske forløb skal du konstant overvåge blodsukkerniveauet.

Ved astma skal lægen vælge andre lægemidler. Nogle adrenerge blokkere er meget farlige for patienten på grund af tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer.

Adrenerge blokkere er de valgte lægemidler til behandling af mange sygdomme. For at de skal have den ønskede effekt, skal de tages nøjagtigt i henhold til den ordning, der er angivet af lægen. Hvis denne regel ikke følges, er en kraftig forringelse af sundheden mulig..

Alfa-blokkere til hypertension og forhøjet blodtryk

Alfablokkere bruges ofte til at sænke blodtrykket i behandlingen af ​​hypertension. Hvilke stoffer er mest effektive, og hvornår det er bedre ikke at bruge stoffer?

Alpha (α) -blokkere er en gruppe lægemidler, der hjælper med at sænke blodtrykket. De tilhører ikke førsteordens medicin til behandling af essentiel ukompliceret hypertension..

Som lægemidler af første orden bruges de til behandling af hypertension i forbindelse med følgende sygdomme:

  1. Sygdom med hyperkolesterolæmi;
  2. Prostatahypertrofi.

Virkning af α-blokkere

Virkningen af ​​alfablokkere sigter mod at udvide venøs seng. På samme tid reducerer de forspændingen og reducerer hypertrofi i den venstre ventrikel af hjertet på grund af dette elimineres vasospastiske reaktioner i kranspulsårerne..

Virkningsmekanismen opnås ved at blokere alfa-1 adrenerge receptorer på niveauet af arterioler (perifere). Dette sænker OPS såvel som efterbelastningen..

Klassificering af stoffer

Der er to hovedgrupper af stoffer:

  1. Ikke-selektiv. De virker på α-1 og α-2 receptorer.
    • tropafen;
    • lægemidlet "phentolamin";
    • betyder "pyrroxan".

Denne gruppe lægemidler blokerer transmissionen af ​​adrenerge vasokonstriktive impulser og forårsager derved dilatation af arterioler såvel som prækapillærer. På grund af den korte effekt af den hypotensive virkning anvendes lægemidlet ikke som det vigtigste terapeutiske middel. Oftest bruges det til at lindre hypertensive kriser. Nogle gange for at tage en differentiel diagnostisk prøve for at detektere feokromocytom.

  • Selektive eller postsynaptiske α-1 adrenerge blokkere. Blandt denne gruppe skelnes α-1 adrenerge blokkere af første og anden generation:
    • første generations lægemidler: prazosin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress osv.);
    • anden generations lægemidler: Lægemidlet tarazosin (chitrin) og doxazosin (cardura).
  • De mest effektive alfablokkere

    Tabel: Liste over de bedste alfablokkere til hypertension

    Lægemidlets navnAntal doser og dosering
    Doxazonin (Kardura)En gang dagligt (1-15 mg)
    Phenoxybenzamin (Dibenzinil)2-3 doser dagligt (10-30 mg)
    Terazosin (Guitrin)2 doser dagligt (1-20 mg)
    Prazosin (Minipress)2-3 doser om dagen (1-20 mg)
    Phentolamin (Regitin)Taget individuelt som en drop infusion

    Kan jeg kombinere

    Kan alfablokkere tages sammen med andre stoffer? Diuretika kan tages med medicin i denne serie. De aktiverer renin-angiotensin-aldosteron-systemet og bidrager til fastholdelse af salt og vand i patientens krop.

    Sidstnævnte supplerer den terapeutiske effekt og bidrager til udviklingen af ​​hypotensiv virkning. Denne kombination af stoffer har en fremragende effekt! Reducerer den negative virkning af diuretika på lipidniveauet i patientens blod.

    β-blokkere er også effektive i kombination med a-blokkere. De supplerer hinanden. Sidstnævnte reducerer effekten af ​​β-blokkere på lipidniveauet. Til gengæld hjælper β-blokkere med at forhindre refleks takykardi, som kan være forårsaget af α.

    Fordelen ved stoffer i denne gruppe

    Præparater α-blokkere har i modsætning til β-blokkere og diuretika en positiv effekt på kolesterolniveauer. Samtidig virker de på lipidprofilen i blodplasma (triglyceridniveau). Dette reducerer betydeligt risikoen for debut og progression af aterosklerose sygdom..

    • sænk trykniveauet uden at ændre pulsniveauet
    • ikke hæve eller sænke blodsukkeret (sukker)
    • ikke krænke styrken;
    • har i princippet få bivirkninger undtagen den "første dosiseffekt".

    Kontraindikationer

    De vigtigste kontraindikationer inkluderer svær hjertesvigt og bronchial astma. For diabetikere bør indtagelse af disse lægemidler ledsages af en konstant måling af blodsukkerniveauet. I sjældne tilfælde kan det stige betydeligt.

    At tage β-blokkere kan sænke libido såvel som negativt påvirke styrken.

    Kontraindikationer, når du tager α-blokkere:

    • overfølsomhed over for disse lægemidler;
    • graviditet;
    • stenose (mitral og / eller aorta) og lungeemboli (i tilfælde af at tage stoffer "terazosin" og "doxazosin").

    Kontraindikationer i særlige tilfælde:

    1. Med godartet prostatahypertrofi. I dette tilfælde ordineres α-blokkere kun ved normalt blodtryk..
    2. Med dyslipidæmi. I denne sygdom hjælper eksponering for selektive α-blokkere med at sænke det totale kolesterolniveau og øger også mængden af ​​lipoproteiner med høj densitet og sænker koncentrationen af ​​total kolesterol i forhold til HDL..

    Bivirkninger ved at tage

    Virkningen af ​​lægemidler svarer til arbejdet med ACE-hæmmere. Medicin forårsager ikke døsighed og forstyrrer ikke en aktiv livsstil.

    De har også gavnlige bivirkninger. Så det at tage medicin gør det lettere at tisse med en forstørret prostata.

    Afslørede effekterSymptomer
    Det bemærkes, at ortostatisk hypotension efter den første indtagelse af lægemidlet kan udvikle sig. Denne effekt blev bemærket efter indtagelse af prazosin. På grund af dets anvendelse blev venodilation udvist. For at neutralisere denne effekt er det værd at sænke den første dosis af lægemidlet til 0,5-1,0 mg. I dette tilfælde tages stoffet i stående stilling. Ortostatisk hypotension manifesterer sig meget sjældnere ved brug af stoffer med langvarig effekt. For eksempel doxazosin eller terazosin.Med fænomenet med den første dosis kan der være: akut hypotension i ortostase, besvimelse, hovedpine, generel svaghed, besvimelse.

    Ved høje doser af lægemidlet: takykardi, hypotension, undertiden angina angreb.

    Sjældne bivirkninger: depression, søvnløshed, nervøsitet, døsighed, hallucinationer, dårligt syn, gastrointestinale forstyrrelser, kvalme, mundtørhed, nedsat afføring, hævelse, overvægt, hyppig vandladning, artralgi, akut polyartritis, potensforstyrrelser, immunitet over for prazosin, nasal blødning, rhinitis, udslæt, alopeci, feber, leverdysfunktion.

    De negative virkninger varer ikke længe. Oftere opstår kortvarig svimmelhed, nogle gange forekommer kort besvimelse. De fleste af disse symptomer forekommer hos ældre..

    Alfa-adrenerge blokkere til hypertension kan kun ordineres af en læge! Du bør ikke eksperimentere med stoffer fra denne gruppe alene..

    DER ER KONTRAINDIKATIONER
    BEHØVER HØRING AF LÆGEREN

    Forfatteren af ​​artiklen er Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapeut

    Adrenerge blokkere. Liste over stoffer

    Adrenoblokkere er udviklet som et middel til behandling af koronar hjertesygdom såvel som lidelser forbundet med denne sygdom (hjerteanfald, angina pectoris, arytmi, takykardi). Desuden bruges denne klasse stoffer til at normalisere blodtrykket. Forbudene mod brugen af ​​denne klasse med stoffer trådte i kraft i 1984. Hidtil er der indført et forbud mod brugen af ​​betablokkere i følgende sportsdiscipliner:

    • Skydesport;
    • Motorsport;
    • Billard;
    • Bobslæde;
    • Motorsport;
    • Bro;
    • Sport og rytmisk gymnastik;
    • Bowling;
    • Stå på ski;
    • Brydning.

    Betablokkere klassificeret af WADA inkluderer: atenolol, betaxolol, carvedilol, bisoprolol, metoprolol, propranolol, timolol (ufuldstændig liste). Under hensyntagen til de farmakologiske virkninger af betablokkere er det nødvendigt først at tale om antiadrenerge lægemidler - lægemidler, der undertrykker adrenalinimpulser. Denne type lægemidler inkluderer: blokkere af adrenerge receptorer og sympatholytiske lægemidler (hæmmer produktionen og frigivelsen af ​​adrenalin og noradrenalin). Adrenerge blokkere, ud over at påvirke adrenerge receptorer, undertrykker aktiviteten af ​​noradrenalin. Baseret på virkningen på forskellige typer adrenerge receptorer er de opdelt i alfa (pyrroxan) og betablokkere (metoprolol). Der er også lægemidler, der virker på begge typer receptorer (carvedilol). Alfa-blokkere er klassificeret i lægemidler, der blokerer alfa-1 og alfa-2 adrenerge receptorer, og lægemidler, der kun hæmmer alfa-1-adrenerge receptorer. Ikke-selektive lægemidler er: pyrroxan, nicergolin, phentolamin, oxybral osv..

    Pyroxan er en alfa-adrenerg blokker med en generel virkning på kroppen, som regel hæmmer alfa-adrenerge receptorer i hjernen (for eksempel i hypothalamus), modulerer aktiviteten af ​​det sympatiske nervesystem. Dette antihypertensive middel har en beroligende virkning, eliminerer hudrødme, reducerer hudrødme, sænker blodtrykket, øger effektiviteten; reducerer også symptomer på hovedpine, overanstrengelse, angst, kløe, vegetative symptomer og lindrer abstinenssymptomer.

    Indikationer for indlæggelse: forhøjet blodtryk, diencephalic syndrom, kløe, dermatose, køresyge, kombinationsbehandling til behandling af stofmisbrug.

    Bivirkninger: et kraftigt fald i blodtrykket, et fald i puls, angina pectoris, interkostal neuralgi.

    Phentolamin (aktiv ingrediens - imidazolin) - har en kortvarig alfa-adrenerg blokering, vasodilaterende og antihypertensiv virkning på kroppen. Styrker hjertets arbejde, øger pulsen, forbedrer mave-tarmkanalens bevægelighed, øger produktionen af ​​mavesaft og aktiverer cellerne i bugspytkirtlen.

    Indikationer for indlæggelse: Raynauds sygdom, feokromocytom.

    Bivirkninger: hjertebanken, svimmelhed, kløe, betændelse i næseslimhinden, kvalme, ortostatisk hypotension.

    Prazosin hæmmer alfa-adrenerge receptorer i synapser og har en vasodilaterende virkning på blodkarrene ved at hæmme phosphodiesterase. Derudover reducerer lægemidlet ved at hæmme alfa-adrenerge receptorer også blærens muskeltonus og bækkenbundsmuskler, hvilket hjælper med at forbedre vandladningen i nærvær af alvorlige problemer. Prazosin hjælper med at sænke blodtrykket, øger venøs udstrømning, øger kardial diastol, påvirker indirekte reduktionen af ​​venstre ventrikelhypertrofi, normaliserer myokardiefunktion, undertrykker glykogenudskillelse og nedsætter desuden LDL (lipoprotein med lav densitet - "dårligt kolesterol"). Varighed af lægemiddelhandling - op til 8 timer.

    Doxazosin ligner strukturelt prazosin. Det er en selektiv blokkering af presynaptiske alfa-adrenerge receptorer. I modsætning til prazosin virker det i kroppen i en længere periode på op til 20 timer..

    Indikationer for optagelse: prostata adenom, forhøjet blodtryk.

    Bivirkninger: hjertebanken, hovedpine, svimmelhed, hyperplasi i næseslimhinden, ortostatisk hypotension, arytmier, dyspepsi, øget urinproduktion, træthed. Betablokkere er lægemidler, der selektivt blokerer beta-adrenerge receptorer i myokardiet, vaskulære intima, lunger og andre organer. Lægemidler, der selektivt blokerer beta-1-adrenerge receptorer, er kardioselektive. Betablokkere klassificeres ikke kun efter deres selektivitet ved beta-1 og beta-2 receptorer, men også efter deres virkning på sympatomimetisk og membranstabiliserende aktivitet..

    Klassificeringen af ​​lægemidler af denne type afhænger af evnen til at undertrykke forskellige typer adrenerge receptorer:

    1. Ikke-selektive (ikke-selektive) beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer;

    • Uden sympatomimetisk aktivitet (propranolol);
    • Har sympatomimetisk aktivitet

    2. Kardioselektive beta-1-adrenerge receptorer;

    • Uden sympatomimetisk aktivitet (betaxolol, bisoprolol, nevibolol);
    • Har sympatomimetisk aktivitet (talinolol)

    3. alfa- og betablokkere (carvedilol).

    Membranstabiliserende virkning observeres i propranolol og acebutolol.

    Farmakodynamiske egenskaber af betablokkere er forbundet med et fald i udseendet af angina pectoris, arytmi og arteriel hypertension.

    1. Den antiangiale virkning, som forhindrer angina pectoris, skyldes undertrykkelse af de krono- og inotrope effekter forårsaget af frigivelse af adrenalin og noradrenalin i blodet. Når du tager betablokkere, falder som regel hjertets iltbehov. Derudover hæmmer denne klasse af lægemidler den metaboliske aktivitet af adrenalin og noradrenalin. Samtidig bemærkes det, at et fald i myocardial energiforbrug og koronar blodgennemstrømning normaliseres, hvilket forhindrer yderligere udvikling af koronar hjertesygdom, hvis det er til stede hos en patient.
    2. Den antiarytmiske effekt skyldes et fald i pacemakerens automatisme, et fald i ledning, da betablokkere hæmmer receptorer i det hjerteledende system.
    3. Den antihypertensive effekt er forbundet med et fald i hjertefraktionen og undertrykkelse af funktionerne af renin og angiotensin.

    OPSS (total perifer vaskulær modstand) under indflydelse af betablokkere kan øges ved at reducere ejektionsfraktionen. Betablokkere virker ikke kun på hjerte og blodkar, men også på andre kropssystemer.

    For eksempel kan betablokkere reducere fokus under kørsel ved at trykke nervesystemet ned..

    Propranolol er et ikke-selektivt lægemiddel af første generation, der blokerer beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer. Ved at blokere beta-1-receptorer reducerer propranolol styrken og antallet af hjertesammentrækninger ud over alt, der reducerer hjertets behov for ilt og reducerer myokardial kontraktilitet. Ved fortsat brug sænker propranolol blodtrykket. Vaskulær tone i begyndelsen af ​​administration øges (blokade af beta2-adrenerge receptorer forekommer), på grund af dette kan det i starten synes at lægemidlet ikke sænker blodtrykket. Imidlertid bemærkes vasodilatation af blodkar med den efterfølgende anvendelse af propranolol (de reagerer på et langsigtet fald i hjertets kontraktilitet), hvilket som et resultat fører til et fald i blodtryksantal. Propranolol undertrykker reninproduktion i nyrerne, hvilket er en vigtig faktor for den antihypertensive effekt. Propranolol øger tonen i bronkierne og tarmvæggen. Dette lægemiddel hæmmer lipolytiske processer, reducerer insulinproduktion og insulinresistens.

    Atenolol er en selektiv vandopløselig beta-1-blokker, der har en kompleks effekt på grund af tilstedeværelsen af ​​antiangial, antiarytmisk og antihypertensiv virkning. Reducerer ophidselse af hjertemusklen. Har en mild virkning på de glatte muskler i lungerne og perifere væv i modsætning til ikke-selektive betablokkere.

    Metoprolol er en kardioselektiv beta-1-blokker, men dens selektivitet er mindre end atenolols. Den langvarige form af lægemidlet reducerer udviklingen af ​​hjertesvigt. Påvirker let beta-2-adrenerge receptorer i lunger og blodkar, passerer gennem BBB (blod-hjerne-barriere).

    Bisoprolol - har antiangial og antihypertensiv virkning, forhindrer hjertesvigt.

    Indikationer for optagelse: angina pectoris, hjerterytmeforstyrrelser, takykardi, arteriel hypertension trin 1-2.

    Metoprolol, carvedilol og bisoprolol bruges til behandling af hjertesvigt. Alfa- og betablokkeren carvedilol har også en antioxidant virkning (modvirker frie radikaler). Oven i det reducerer carvedilol risikoen for hypertrofi i venstre ventrikel, har praktisk talt ingen effekt på kolesterol og sukkerniveauet i kredsløbssystemet. At tage betablokkere fører sjældent til udviklingen af ​​bivirkninger, som ofte inkluderer: et signifikant fald i blodtrykket, et fald i hjerterytme, hjertestop, hjertesvigt, dyspeptiske lidelser, fordøjelsesproblemer, kvalme, xerostomi, muskelstivhed, bronkospasme, erektil dysfunktion, psykologisk lidelser, delirium, hallucinationer, nedsat årvågenhed, ataksi, hovedpine og svimmelhed, søvnforstyrrelser er også mulige.

    Nogle gange fører brugen af ​​denne klasse medikamenter til leukopeni, trombocytopeni, udslæt, hudlidelser. Betablokkere skal skelnes fra sympatolytika, som undertrykker innerveringen af ​​adrenerge fibre. Sammenlignet med betablokkere virker de ikke på beta-adrenerge receptorer og hæmmer ikke funktionen af ​​adrenerge agonister; snarere tværtimod øger de deres aktivitet i kroppen. Princippet om at blokere adrenerge fibre i sympatolytiske lægemidler er ret forskelligartet, mens det endelige resultat er identisk med resten af ​​stofferne fra denne gruppe..

    Sympatolytiske lægemidler undertrykker aktiveringen af ​​sympatiske fibre i hjertemusklen og blodkarrene. På grund af dette reduceres pulsen, hjertets kontraktile evne falder, vasodilaterende og antihypertensive effekter bemærkes..

    Reserpine er en alkaloid hjemmehørende i asiatiske lande. Dette stof kan akkumuleres i vesikler i enderne af sympatiske fibre. Reserpin ødelægger bindingen mellem ATP (adenosintriphosphat) og noradrenalin og interagerer derefter uafhængigt med ATP. Dette alkaloid forhindrer ophobning af noradrenalin i vesiklerne og hæmmer derved optagelsen af ​​hormonet og bremser dets aktivitet. Som et resultat falder niveauet af noradrenalin i adrenerge fibre, på grund af dette undertrykkes transmissionen af ​​excitatoriske impulser til dem. Reserpine passerer let BBB og reducerer virkningen af ​​noradrenalin på hjernen. Dette fænomen er netop det, der bestemmer den antipsykotiske og beroligende virkning af indtagelsen. Reserpin kan således også være et neuroleptikum, da det har hypnotiske og psykotrope virkninger. Påbegynder virkningerne af beroligende bedøvelsesmidler. Fremmer undertrykkelse af åndedrætscentret og et fald i kropstemperaturen. Den antihypertensive effekt af reserpin er forbundet med stoffets sympatholytiske aktivitet. Blodtrykket, når du bruger reserpine, falder ikke straks, den terapeutiske effekt bemærkes først efter 5-7 dage. Et overdrevent fald i blodtrykket under langvarig behandling med reserpine skyldes et fald i TPR. Undertrykkelse af sympatolytisk innervation bidrager til en frekvensreduktion af hjertesammentrækninger, øget sekretion i mave-tarmkanalen og ledsages af en indsnævring af pupillen.

    Indikationer for optagelse: hypertension.

    Bivirkninger: svimmelhed, rødme i ansigtsdelen af ​​hovedet, miose, overdreven søvnighed i dagtimerne, nedsat hjerterytme, hjerterytmeforstyrrelser, signifikant fald i blodtrykket (meget lavere end normalt), kløe, dermatitis, fordøjelsesforstyrrelser, erektil dysfunktion.

    Raunatin er et komplekst lægemiddel, der kombinerer et stort antal alkaloider. Farmakologisk virkning er den samme som reserpin, da raunatin inkluderer reserpin i dets sammensætning.

    Indikationer for optagelse: hypertension.

    Bivirkninger: milde sammenlignet med reserpine.

    Methyldopa passerer gennem BBB til hjernen, derefter decarboxylering og omdannes til alfa-methylnorepinephrin, hvilket igen stimulerer centrale alfa-adrenerge receptorer. Methyldopa hæmmer produktionen af ​​adrenalin og noradrenalin og reducerer også mængden af ​​noradrenalin i hjernens neuroner. Derudover interagerer alfa-methylnorepinephrin med alfa-adrenerge receptorer i vaskulære glatte muskler, hvorved den hypertensive (vasokonstriktor) effekt af noradrenalin reduceres. Resultatet af alt dette er et fald i blodtrykket. Den antihypertensive effekt bemærkes efter 5-6 timer og varer ca. 48 timer. Methyldopa reducerer pulsfrekvensen, fremskynder blodgennemstrømningen i nyrekarrene, øger hyppigheden af ​​vandladning (et fald i væsken i kroppen hjælper med at reducere trykket), har en beroligende virkning, forbedrer effektiviteten af ​​beroligende midler og antipsykotika.

    Indikationer for optagelse: hypertension.

    Bivirkninger: ortostatisk hypotension, søvnighed i dagtimerne, depression, xerostomi, acceleration af gastrointestinal motilitet, sjældent - ødem, kløe, dermatitis, leukopeni, trombocytopeni, erektil dysfunktion.

    Guanethidin er et sympatholytisk lægemiddel med generel virkning, der frigør nerveender fra noradrenalin og hæmmer dets genoptagelse. Dette værktøj fremmer et langsomt og gradvist fald i tryk og OPSS. Store doser af lægemidlet har en toksisk virkning på kroppen..

    Indikationer for optagelse: hypertension.

    Bivirkninger: ortostatisk hypotension, forhøjet blodtryk, ødem, xerostomi, angina pectoris, interkostal neuralgi, dyspnø, nedsat hjertefrekvens, dyspeptiske lidelser, svaghed, hovedpine, kvalme, opkastning, synkope.

    At tage betablokkere
    I sport

    Betablokkere er blevet ret almindelige blandt atleter som agenter, der reducerer aktiviteten i centralnervesystemet. Deres anvendelse fører til et fald i pulsfrekvensen, et fald i hjertets kontraktile evne, et fald i IOC (cardiac output fraction) og et fald i iltbehovet i hjertemusklen. Samtidig falder hjertemusklens ophidselse og ledende aktivitet. I sportsøvelse bruges betablokkere til at reducere ophidselse, rysten i lemmerne og reducere hjertefrekvensen, hvilket for eksempel er en vigtig fordel, når man skyder håndvåben og buer. Denne klasse med stoffer kan også bruges af skihoppere, slæder og bobslædere. Nogle af stofferne i denne klasse kan også bruges til at reducere sværhedsgraden af ​​smerte. Derudover har betablokkere en negativ effekt på atletisk præstation, især i de sportsgrene, der kræver udholdenhed. For eksempel undertrykker brugen af ​​betablokkere kredsløbssystemets aktivitet, reducerer niveauet af hæmoglobin og triglycerider i blodet. Oven i det reducerer langvarig brug af betablokkere hastigheden af ​​metaboliske reaktioner i kroppen med 10-15%.

    Adrenerge blokkere (alfa- og betablokkere) - en liste over lægemidler og klassificering, virkningsmekanisme (selektiv, ikke-selektiv osv.), Indikationer for brug, bivirkninger og kontraindikationer

    Webstedet giver kun baggrundsinformation til informationsformål. Diagnose og behandling af sygdomme skal udføres under tilsyn af en specialist. Alle stoffer har kontraindikationer. Der kræves en specialkonsultation!

    generelle egenskaber

    Adrenerge blokkere virker på adrenerge receptorer, som er placeret i væggene i blodkarrene og i hjertet. Faktisk fik denne gruppe lægemidler sit navn netop af det faktum, at de blokerer virkningen af ​​adrenerge receptorer.

    Normalt, når adrenerge receptorer er frie, kan de blive påvirket af adrenalin eller noradrenalin, som vises i blodbanen. Når adrenalin binder til adrenerge receptorer, fremkalder det følgende virkninger:

    • Vasokonstriktor (blodkarens lumen indsnævres kraftigt);
    • Hypertensiv (blodtryk stiger)
    • Antiallergisk;
    • Bronchodilator (udvider bronkiernes lumen);
    • Hyperglykæmisk (øger blodsukkerniveauet).

    Lægemidlerne i den adrenerge blokerende gruppe ser ud til at slukke for adrenerge receptorer og har følgelig en virkning, der er direkte modsat adrenalin, det vil sige, de udvider blodkarrene, sænker blodtrykket, indsnævrer lumen i bronkierne og reducerer blodsukkerniveauet. Naturligvis er disse de mest almindelige virkninger af adrenerge blokkere, der er forbundet med alle lægemidler i denne farmakologiske gruppe uden undtagelse..

    Klassifikation

    Der er fire typer adrenerge receptorer i væggene i blodkarrene - disse er alfa-1, alfa-2, beta-1 og beta-2, som normalt betegnes henholdsvis: alfa-1-adrenerge receptorer, alfa-2-adrenerge receptorer, beta-1-adrenerge receptorer og beta -2-adrenerge receptorer. Lægemidlerne i den adrenerge blokerende gruppe kan slukke for forskellige typer receptorer, for eksempel kun beta-1-adrenerge receptorer eller alfa-1,2-adrenerge receptorer osv. Adrenerge blokkere er opdelt i flere grupper afhængigt af hvilke typer adrenerge receptorer de slukker.

    Så adrenerge blokkere er klassificeret i følgende grupper:

    1. alfablokkere:

    • Alpha-1-blokkere (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
    • Alpha-2-blokkere (yohimbin);
    • Alfa 1,2-adrenerge blokkere (nicergolin, phentolamin, propoxan, dihydroergotamin, dihydroergocristin, alfa-dihydroergocriptin, dihydroergotoksin).

    2. betablokkere:
    • Beta-1,2-blokkere (også kaldet ikke-selektiv) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
    • Beta-1-blokkere (også kaldet kardioselektiv eller simpelthen selektiv) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

    3. alfa-beta-blokkere (slukker samtidig både alfa- og beta-adrenerge receptorer) - butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol (proxodolol), carvedilol, labetalol.

    Denne klassificering viser de internationale navne på de aktive stoffer, der udgør sammensætningen af ​​lægemidler, der hører til hver gruppe af adrenerge blokkerere..

    Hver gruppe af betablokkere er også opdelt i to typer - med intern sympatomimetisk aktivitet (ICA) eller uden ICA. Denne klassificering er dog hjælp og er kun nødvendig for læger at vælge det optimale lægemiddel..

    Adrenoblockere - liste

    Alfa-blokerende lægemidler

    Vi præsenterer lister over alfablokkere i forskellige undergrupper i forskellige lister for den nemmeste og mest strukturerede søgning efter den nødvendige information.

    Lægemidlerne i alfa-1-blokkeringsgruppen inkluderer følgende:

    1. Alfuzosin (INN):

    • Alfuprost MR;
    • Alfuzosin;
    • Alfuzosin hydrochlorid;
    • Dalphaz;
    • Dalfaz Retard;
    • Dalfaz SR.

    2. doksazosin (INN):
    • Artesin;
    • Artezin Retard;
    • Doxazosin;
    • Doxazosin Belupo;
    • Doxazosin Zentiva;
    • Doxazosin Sandoz;
    • Doxazosin-ratiopharm;
    • Doxazosin Teva;
    • Doxazosin mesylat;
    • Zoxon;
    • Kamiren;
    • Kamiren HL;
    • Kardura;
    • Kardura Neo;
    • Tonokardin;
    • Lektie.

    3.Prazosin (INN):
    • Polpressin;
    • Prazosin.

    4. silodosin (INN):
    • Urorek.

    5. tamsulosin (INN):
    • Hyper-enkel;
    • Glansin;
    • Miktosin;
    • Omnik Okas;
    • Omnic;
    • Omsulosin;
    • Proflosin;
    • Sonisin;
    • Tamzelin;
    • Tamsulosin;
    • Tamsulosin Retard;
    • Tamsulosin Sandoz;
    • Tamsulosin-OBL;
    • Tamsulozin Teva;
    • Tamsulosin hydrochlorid;
    • Tamsulon FS;
    • Taniz ERAS;
    • Tanise K;
    • Tulosin;
    • Fokusin.

    6. terazosin (INN):
    • Kornam;
    • Setegis;
    • Terazosin;
    • Terazosin Teva;
    • Haitrin.

    7. Urapidil (INN):
    • Urapidil Carino;
    • Ebrantil.

    Alfa-2-blokeringsmedicinerne inkluderer Yohimbin og Yohimbinhydrochlorid.

    Lægemidlerne i alfa-1,2-blockerergruppen inkluderer følgende lægemidler:

    1. dihydroergotoksin (en blanding af dihydroergotamin, dihydroergocristin og alfa-dihydroergocriptin):

    • Redergin.

    2. dihydroergotamin:
    • Ditamin.

    3.Nicergolin:
    • Nilogrin;
    • Nicergolin;
    • Nicergoline-Ferein;
    • Prædiken.

    4. Propoxan:
    • Pyroxan;
    • Proproxan.

    5. phentolamin:
    • Phentolamin.

    Betablokkere - liste

    Da hver gruppe af betablokkere inkluderer et ret stort antal lægemidler, vil vi give deres lister separat for lettere opfattelse og søge efter de nødvendige oplysninger.

    Selektive beta-blokkere (beta-1-blokkere, selektive adrenerge blokkere, kardioselektive adrenerge blokkere). Almindelige navne på denne farmakologiske gruppe af adrenerge blokkere er angivet i parentes..

    Så følgende stoffer hører til selektive betablokkere:

    1.Atenolol:

    • Atenben;
    • Atenova;
    • Atenol;
    • Atenolan;
    • Atenolol;
    • Atenolol-Ajio;
    • Atenolol-AKOS;
    • Atenolol-Acri;
    • Atenolol Belupo;
    • Atenolol Nycomed;
    • Atenolol-ratiopharm;
    • Atenolol Teva;
    • Atenolol UBF;
    • Atenolol FPO;
    • Atenolol Stada;
    • Atenosan;
    • Betacard;
    • Velorin 100;
    • Vero-Atenolol;
    • Ormidol;
    • Prinorm;
    • Sinarom;
    • Tenormin.

    2. asbutolol:
    • Acecor;
    • Sekretær.

    3. betaxolol:
    • Betak;
    • Betaxolol;
    • Betalmik EU;
    • Betoptic;
    • Betoptic S;
    • Betoftan;
    • Xonef;
    • Xonef BK;
    • Lokren;
    • Optibetol.

    4. bisoprolol:
    • Aritel;
    • Aritel Cor;
    • Bidop;
    • Bidop Cor;
    • Biol;
    • Biprol;
    • Bisogamma;
    • Bisokard;
    • Bisomor;
    • Bisoprolol;
    • Bisoprolol-OBL;
    • Bisoprolol LEKSVM;
    • Bisoprolol Lugal;
    • Bisoprolol Prana;
    • Bisoprolol ratiopharm;
    • Bisoprolol C3;
    • Bisoprolol Teva;
    • Bisoprololfumarat;
    • Concor;
    • Concor Cor;
    • Corbis;
    • Cordinorm;
    • Cordinorm Cor;
    • Koronal;
    • Niperten;
    • Tyrez.

    5. metoprolol:
    • Betalok;
    • Betalok ZOK;
    • Vasocordin;
    • Corvitol 50 og Corvitol 100;
    • Metozok;
    • Metokardium;
    • Metokor Adipharm;
    • Metolol;
    • Metoprolol;
    • Metoprolol Acri;
    • Metoprolol Akrikhin;
    • Metoprolol Zentiva;
    • Metoprolol Organisk;
    • Metoprolol OBL;
    • Metoprolol-ratiopharm;
    • Metoprololsuccinat;
    • Metoprololtartrat;
    • Serdol;
    • Egilok;
    • Egilok Retard;
    • Egilok S;
    • Emzok.

    6. nevivolol:
    • Bivotens;
    • Binelol;
    • Nebivator;
    • Nebivolol;
    • Nebivolol NANOLEK;
    • Nebivolol Sandoz;
    • Nebivolol Teva;
    • Nebivolol Chaikafarma;
    • Nebivolol STADA;
    • Nebivolol hydrochlorid;
    • Nebikor Adipharm;
    • Nebilan Lannacher;
    • Nebilet;
    • Nebilong;
    • OD-Heaven.

    7. talinolol:

    • Kordanum.

    8. celiprolol:
    • Celiprol.

    9. esatenolol:
    • Estecor.

    10. emolol:
    • Breviblock.

    Ikke-selektive beta-blokkere (beta-1,2-blokkere). Denne gruppe inkluderer følgende stoffer:

    1. bopindolol:

    • Sandonorm.

    2. metylpranolol:
    • Trimepranol.

    3. Nadolol:
    • Korgard.

    4. oxprenolol:
    • Trasicor.

    5. pindolol:
    • Pisk.

    6. propranolol:
    • Anaprilin;
    • Vero-Anaprilin;
    • Inderal;
    • Inderal LA;
    • Modsat
    • Propranben;
    • Propranolol;
    • Propranolol Nycomed.

    7.Sotalol:
    • Darob;
    • SotaHEXAL;
    • Sotalex;
    • Sotalol;
    • Sotalol Canon;
    • Sotalolhydrochlorid.

    8. Timolol:
    • Arutimol;
    • Glaumol;
    • Glautam;
    • Kuzimolol;
    • Niolol;
    • Okumed;
    • Okumol;
    • Okupres E;
    • Optimol;
    • Oftan Timogel;
    • Oftan Timolol;
    • Oftensin;
    • TimoGexal;
    • Thymol;
    • Timolol;
    • Timolol AKOS;
    • Timolol Betalek;
    • Timolol Bufus;
    • Timolol DIA;
    • Timolol LENS;
    • Timolol MEZ;
    • Timolol POS;
    • Timolol Teva;
    • Timolol maleat;
    • Timollong;
    • Timoptic;
    • Timoptisk depot.

    Alpha-beta-blokkere (lægemidler, der slukker for både alfa- og beta-adrenerge receptorer)

    Lægemidlerne i denne gruppe inkluderer følgende:

    1. butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol:

    • Albethor;
    • Albethor Long;
    • Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol;
    • Proxodolol.

    2. carvedilol:
    • Acridilol;
    • Bagodilol;
    • Vedicardol;
    • Dilatrend;
    • Carvedigamma;
    • Carvedilol;
    • Carvedilol Zentiva;
    • Carvedilol Canon;
    • Carvedilol Obolenskoe;
    • Carvedilol Sandoz;
    • Carvedilol Teva;
    • Carvedilol STADA;
    • Carvedilol-OBL;
    • Carvedilol Pharmaplant;
    • Carwenal;
    • Carvetrend;
    • Carvedil;
    • Kardivas;
    • Coriol;
    • Credex;
    • Recardium;
    • Talliton.

    3.Labetalol:
    • Abetol;
    • Amipress;
    • Labetol;
    • Trandol.

    Beta-2-blokkere

    Der er i øjeblikket ingen lægemidler, der isoleret kun slukker for beta-2-adrenerge receptorer. Tidligere blev lægemidlet Butoxamin, som er en beta-2-adrenerg blokker, produceret, men i dag bruges det ikke i medicinsk praksis og er udelukkende af interesse for eksperimentelle forskere med speciale i farmakologi, organisk syntese osv..

    Der er kun ikke-selektive betablokkere, der samtidigt slukker for både beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer. Men da der også er selektive adrenerge blokkere, der kun slukker for beta-1-adrenerge receptorer, kaldes ikke-selektive dem ofte beta-2-blokkere. Dette navn er forkert, men det er ret udbredt i hverdagen. Derfor, når de siger "beta-2-blokkere", skal du vide, hvad der menes med en gruppe ikke-selektive beta-1,2-blokkere.

    Handling

    Virkningen af ​​alfablokkere

    Alpha-1-blokkere og alfa-1,2-blokkere har den samme farmakologiske virkning. Og stofferne i disse grupper adskiller sig fra hinanden ved bivirkninger, hvoraf alfa-1,2-blokkere normalt er flere, og de forekommer oftere sammenlignet med alfa-1-blokkere.

    Så lægemidler fra disse grupper udvider karene i alle organer og især stærkt huden, slimhinderne, tarmene og nyrerne. På grund af dette falder den samlede perifere vaskulære modstand, blodgennemstrømningen og blodtilførslen til perifert væv forbedres, og blodtrykket falder også. På grund af et fald i perifer vaskulær modstand og et fald i mængden af ​​blod, der vender tilbage til atrierne fra venerne (venøs tilbagevenden), reduceres præ- og efterbelastningen på hjertet betydeligt, hvilket i høj grad letter dets arbejde og har en positiv effekt på tilstanden af ​​dette organ. Sammenfattende kan vi konkludere, at alfa-1-blokkere og alfa-1,2-blokkere har følgende virkning:

    • Reducer blodtrykket, reducer den samlede perifere vaskulære modstand og efterbelastning på hjertet;
    • Udvid små vener og reducer forbelastningen på hjertet;
    • Forbedre blodcirkulationen både i kroppen og i hjertemusklen;
    • Forbedrer tilstanden for mennesker, der lider af kronisk hjertesvigt, reducerer symptomernes sværhedsgrad (åndenød, trykstød osv.)
    • Reducer trykket i lungecirkulationen
    • Reducerer total cholesterol og lipoprotein med lav densitet (LDL), men øger lipoprotein med høj densitet (HDL);
    • Øger cellernes følsomhed over for insulin, så glukose bruges hurtigere og mere effektivt, og dens koncentration i blodet falder.

    På grund af de angivne farmakologiske virkninger sænker alfablokkere blodtrykket uden udvikling af refleks hjerterytme og reducerer også sværhedsgraden af ​​venstre ventrikelhypertrofi. Lægemidlerne sænker effektivt isoleret højt systolisk tryk (første ciffer), herunder dem, der er forbundet med fedme, hyperlipidæmi og nedsat glukosetolerance.

    Derudover reducerer alfablokkere sværhedsgraden af ​​symptomer på inflammatoriske og obstruktive processer i kønsorganerne forårsaget af prostatahyperplasi. Medikamenter eliminerer eller reducerer sværhedsgraden af ​​ufuldstændig tømning af blæren, natlig vandladning, hyppig vandladning og brændende fornemmelse under vandladning.

    Alpha-2-blokkere påvirker ubetydeligt blodkarrene i indre organer, herunder hjertet, de påvirker primært kønsorganernes vaskulære system. Derfor har alfa-2-blokkere et meget snævert omfang - behandling af impotens hos mænd.

    Virkningen af ​​ikke-selektive beta-1,2-blokkere

    Hos kvinder øger ikke-selektive betablokkere uterins kontraktilitet og reducerer blodtab under fødslen eller efter operationen.

    Derudover reducerer ikke-selektive betablokkere på grund af virkningen på beholderne i de perifere organer det intraokulære tryk og reducerer fugtproduktionen i det forreste kammer i øjet. Denne handling af lægemidler bruges til behandling af glaukom og andre øjensygdomme..

    Virkningen af ​​selektive (kardioselektive) beta-1-blokkere

    Lægemidlerne i denne gruppe har følgende farmakologiske virkninger:

    • Sænk hjertefrekvensen (HR)
    • Reducer automatismen af ​​sinusknudepunktet (pacemaker);
    • Sænk ledningen af ​​impulsen langs den atrioventrikulære knude;
    • Reducer kontraktilitet og ophidselse af hjertemusklen
    • Reducer hjertets behov for ilt;
    • Undertryk virkningerne af adrenalin og noradrenalin på hjertet under fysisk, mental eller følelsesmæssig stress;
    • Reducer blodtrykket
    • Normaliser puls i tilfælde af arytmier;
    • Begræns og modvirk spredning af skadezonen i hjerteinfarkt.

    På grund af disse farmakologiske virkninger reducerer selektive betablokkere mængden af ​​blod, der udstødes af hjertet i aorta i en sammentrækning, sænker blodtrykket og forhindrer ortostatisk takykardi (hurtig hjerterytme som reaktion på en pludselig overgang fra at sidde eller ligge til at stå). Også stoffer sænker hjertefrekvensen og reducerer dens styrke ved at reducere hjertets behov for ilt. Generelt reducerer selektive beta-1-blokkere hyppigheden og sværhedsgraden af ​​hjerteanfald, forbedrer træningstolerancen (fysisk, mental og følelsesmæssig) og reducerer dødeligheden væsentligt hos mennesker med hjertesvigt. Disse virkninger af stoffer fører til en signifikant forbedring af livskvaliteten for mennesker, der lider af koronararteriesygdom, udvidet kardiomyopati, såvel som dem, der har haft hjerteinfarkt og slagtilfælde..

    Derudover eliminerer beta-1-blokkere arytmier og indsnævring af lumen fra små kar. Hos mennesker med bronkialastma reducerer de risikoen for bronkospasme, og i diabetes mellitus reducerer de sandsynligheden for at udvikle hypoglykæmi (lavt blodsukker).

    Handling af alfa-beta-blokkere

    Lægemidlerne i denne gruppe har følgende farmakologiske virkninger:

    • Reducer blodtrykket og reducer den samlede perifere vaskulære resistens;
    • Reducer det intraokulære tryk i åbenvinklet glaukom;
    • Normaliser lipidprofil (lavere total kolesterol, triglycerider og lipoproteiner med lav densitet, men øg koncentrationen af ​​lipoproteiner med høj densitet).

    På grund af de angivne farmakologiske virkninger har alfa-beta-blokkere en kraftig hypotensiv virkning (reducerer trykket), udvider blodkarrene og reducerer efterbelastningen på hjertet. I modsætning til betablokkere sænker lægemidler i denne gruppe blodtryk uden at ændre renal blodgennemstrømning eller øge total perifer vaskulær modstand.

    Derudover forbedrer alfa-beta-blokkere myokardiets kontraktilitet, på grund af hvilket blod ikke forbliver i venstre ventrikel efter sammentrækning, men kastes helt i aorta. Dette hjælper med at reducere hjertets størrelse og reducerer graden af ​​deformation. På grund af forbedring af hjertet øger stofferne i denne gruppe med kongestiv hjertesvigt sværhedsgraden og volumenet af fysisk, mental og følelsesmæssig stress, reducerer hjertefrekvensen og hjerteanfald og normaliserer også hjerteindekset..

    Anvendelsen af ​​alfa-beta-blokkere reducerer dødeligheden og risikoen for reinfarkt hos mennesker med koronararteriesygdom eller udvidet kardiomyopati.

    Ansøgning

    Indikationer for brug af alfablokkere

    Da præparaterne til undergrupperne af alfa-blokkere (alpha-1, alpha-2 og alpha-1,2) har forskellige virkningsmekanismer og er noget forskellige fra hinanden i nuancer af effekten på karene, anvendelsesområdet og følgelig indikationerne er også forskellige.

    Alpha-1-blokkere er indiceret til brug under følgende tilstande og sygdomme:

    • Hypertension (med det formål at sænke blodtrykket)
    • Kronisk hjertesvigt (som en del af kombinationsbehandling)
    • Godartet prostatahyperplasi.

    Alpha-1,2-adrenerge blokkere er indiceret til brug, hvis en person har følgende tilstande eller sygdomme:
    • Sygdomme i hjernecirkulationen
    • Migræne
    • Perifere cirkulationsforstyrrelser (for eksempel Raynauds sygdom, endarteritis osv.);
    • Demens (demens) på grund af en vaskulær komponent;
    • Vertigo og forstyrrelse af det vestibulære apparat forårsaget af den vaskulære faktor;
    • Diabetisk angiopati;
    • Dystrofiske sygdomme i hornhinden i øjet;
    • Neuropati i synsnerven på grund af dens iskæmi (iltmangel);
    • Hypertrofi af prostata;
    • Urinveje forbundet med en neurogen blære.

    Alpha-2-blokkere bruges udelukkende til behandling af impotens hos mænd.

    Anvendelse af betablokkere (indikationer)

    Selektive og ikke-selektive betablokkere har lidt forskellige indikationer og anvendelsesområder på grund af forskelle i visse nuancer af deres virkning på hjertet og blodkarrene.

    Indikationer for brugen af ​​ikke-selektive beta-1,2-blokkere er som følger:

    • Arteriel hypertension;
    • Anstrengende angina;
    • Sinustakykardi;
    • Forebyggelse af ventrikulær og supraventrikulær arytmi såvel som bigeminia, trigeminia;
    • Hypertrofisk kardiomyopati;
    • Mitral ventil prolaps;
    • Myokardieinfarkt;
    • Hyperkinetisk hjertesyndrom;
    • Rysten;
    • Forebyggelse af migræne
    • Øget intraokulært tryk.

    Indikationer for brug af selektive beta-1-blokkere. Denne gruppe af adrenerge blokkere kaldes også kardioselektiv, da de hovedsageligt påvirker hjertet og i meget mindre grad på kar og blodtryk..

    Kardioselektive beta-1-blokkere er indiceret til brug, hvis en person har følgende sygdomme eller tilstande:

    • Arteriel hypertension af moderat eller lav sværhedsgrad;
    • Hjerte-iskæmi;
    • Hyperkinetisk hjertesyndrom;
    • Forskellige typer arytmier (sinus, paroxysmal, supraventrikulær takykardi, ekstrasystol, atrieflagren eller atrieflimren, atriel takykardi);
    • Hypertrofisk kardiomyopati;
    • Mitral ventil prolaps;
    • Myokardieinfarkt (behandling af et allerede forekommet infarkt og forebyggelse af gentagelse)
    • Forebyggelse af migræne
    • Hypertensiv neurocirkulationsdystoni;
    • I den komplekse terapi af feokromocytom, thyrotoksikose og tremor;
    • Akathisia udløst ved at tage antipsykotika.

    Indikationer for brug af alfa-beta-blokkere

    Bivirkninger

    Overvej bivirkningerne af adrenerge blokkere fra forskellige grupper hver for sig, da der på trods af lighederne er en række forskelle mellem dem..

    Alle alfablokkere er i stand til at fremkalde både de samme og forskellige bivirkninger, hvilket skyldes de særlige egenskaber ved deres virkning på visse typer adrenerge receptorer..

    Bivirkninger af alfablokkere

    Betablokkere - bivirkninger

    Selektive (beta-1) og ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkere har både de samme bivirkninger og forskellige på grund af de særlige egenskaber ved deres virkning på forskellige typer receptorer.

    Så følgende bivirkninger er de samme for selektive og ikke-selektive betablokkere:

    • Svimmelhed
    • Hovedpine;
    • Døsighed;
    • Søvnløshed;
    • Mareridt;
    • Træthed;
    • Svaghed;
    • Depression;
    • Angst;
    • Forvirring af bevidsthed;
    • Korte episoder af hukommelsestab;
    • Hallucinationer;
    • Langsom reaktion
    • Støj i ørerne
    • Kramper;
    • Paræstesi (følelse af at løbe "gåsehud", følelsesløshed i lemmerne)
    • Syns- og smagsnedsættelse
    • Tør mund og øjne
    • Konjunktivitis;
    • Bradykardi;
    • Hjertebank
    • Atrioventrikulær blok;
    • Brud på ledning i hjertemusklen;
    • Arytmi;
    • Forringelse af myokardial kontraktilitet
    • Hypotension (sænkning af blodtrykket)
    • Hjertefejl;
    • Raynauds fænomen;
    • Vaskulitis
    • Smerter i brystet, muskler og led
    • Trombocytopeni (et fald i det samlede antal blodplader i blodet under det normale)
    • Agranulocytose (fravær af neutrofiler, eosinofiler og basofiler i blodet)
    • Kvalme og opkast;
    • Mavesmerter;
    • Diarré eller forstoppelse
    • Flatulens;
    • Halsbrand;
    • Leverdysfunktion;
    • Dyspnø;
    • Krampe i bronkier eller strubehoved;
    • Allergiske reaktioner (kløe, udslæt, rødme);
    • Skaldethed;
    • Svedtendens
    • Kulde i lemmerne
    • Muskelsvaghed;
    • Forværret libido;
    • Peyronies sygdom;
    • Forøgelse eller fald i enzymaktivitet, bilirubin og blodsukkerniveau.

    Ikke-selektive betablokkere (beta-1,2) kan ud over ovenstående også fremkalde følgende bivirkninger:
    • Øjenirritation
    • Diplopi (dobbeltsyn)
    • Ptosis;
    • Overbelastning i næsen
    • Hoste;
    • Kvælning;
    • Åndedrætssvigt
    • Hjertefejl;
    • Bryder sammen;
    • Forværring af intermitterende claudicering;
    • Midlertidige lidelser i hjernecirkulationen;
    • Iskæmi i hjernen;
    • Besvimelse
    • Fald i niveauet af hæmoglobin i blodet og hæmatokrit;
    • Anoreksi;
    • Quinckes ødem;
    • Ændringer i kropsvægt
    • Lupus syndrom
    • Impotens;
    • Peyronies sygdom;
    • Intestinal mesenterisk arterie trombose;
    • Colitis;
    • Øgede niveauer af kalium, urinsyre og triglycerider i blodet;
    • Sløret og nedsat synsstyrke, forbrænding, kløe og fremmedlegemer i øjnene, lakrimation, fotofobi, hornhindeødem, betændelse i øjenlågets kanter, keratitis, blefaritis og keratopati (kun til øjendråber).

    Bivirkninger af alfa-beta-blokkere

    Kontraindikationer

    Kontraindikationer til brugen af ​​forskellige grupper af alfablokkere

    Kontraindikationer for brugen af ​​forskellige grupper af alfablokkere er angivet i tabellen.

    Kontraindikationer for brugen af ​​alfa-1-blokkereKontraindikationer for brugen af ​​alfa-1,2-blokkereKontraindikationer for brugen af ​​alfa-2-blokkere
    Stenose (indsnævring) af aorta- eller mitralventilerAlvorlig perifer vaskulær ateroskleroseOverfølsomhed over for lægemiddelkomponenter
    Ortostatisk hypotensionArteriel hypotensionBlodtryk stiger
    Alvorlig leverdysfunktionOverfølsomhed over for lægemiddelkomponenterUkontrolleret hypotension eller hypertension
    GraviditetAnstrengende anginaAlvorlig lever- eller nyreskade
    AmningBradykardi
    Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenterOrganisk hjertesygdom
    Hjertesvigt på grund af konstriktiv perikarditis eller hjertetamponadeMyokardieinfarkt, lidt for mindre end 3 måneder siden
    Hjertedefekter, der opstår på baggrund af lavt fyldningstryk i venstre ventrikelAkut blødning
    Alvorlig nyresvigtGraviditet
    Amning

    Betablokkere - kontraindikationer

    Selektive (beta-1) og ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkere har næsten identiske kontraindikationer til brug. Rækken af ​​kontraindikationer til brug af selektive betablokkere er dog noget bredere end for ikke-selektive. Alle kontraindikationer til brug for beta-1- og beta-1,2-blokkere er vist i tabellen.

    Kontraindikationer for brugen af ​​ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkereKontraindikationer for brugen af ​​selektive (beta-1) adrenerge blokkere
    Individuel overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter
    Atrioventrikulær blok II eller III grad
    Sinoatriel blokade
    Alvorlig bradykardi (puls mindre end 55 slag i minuttet)
    Sygt sinussyndrom
    Kardiogent chok
    Hypotension (systolisk tryk under 100 mm Hg)
    Akut hjertesvigt
    Kronisk hjertesvigt i dekompensationsstadiet
    Udslettende vaskulære sygdommePerifere cirkulationsforstyrrelser
    Prinzmetals anginaGraviditet
    Bronchial astmaAmning

    Kontraindikationer for brugen af ​​alfa-beta-blokkere

    Antihypertensive betablokkere

    Lægemidlerne i forskellige grupper af adrenerge blokkere har en hypotensiv virkning. Den mest udtalt hypotensive virkning udøves af alfa-1-blokkere, der indeholder stoffer såsom doxazosin, prazosin, urapidil eller terazosin som aktive komponenter. Derfor er det stofferne i denne gruppe, der bruges til langvarig behandling af hypertension for at reducere blodtrykket og derefter opretholde det på et gennemsnitligt acceptabelt niveau. Præparater af alfa-1-blokkeringsgruppen er optimale til brug hos mennesker, der kun lider af essentiel hypertension uden samtidig hjertepatologi.

    Derudover er alle betablokkere, både selektive og ikke-selektive, antihypertensive. Antihypertensive ikke-selektive beta-1,2-blokkere, der indeholder som aktive stoffer bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Disse lægemidler, ud over den hypotensive effekt, påvirker også hjertet, derfor bruges de ikke kun til behandling af arteriel hypertension, men også til hjertesygdomme. Den mest "svage" antihypertensive ikke-selektive beta-blokker er sotalol, som har en fremherskende virkning på hjertet. Dette lægemiddel bruges dog til behandling af arteriel hypertension, som er kombineret med hjertesygdomme. Alle ikke-selektive betablokkere er optimale til brug ved hypertension kombineret med koronararteriesygdom, anstrengende angina og myokardieinfarkt..

    Antihypertensive selektive beta-1-adrenerge blokkere er lægemidler, der indeholder følgende aktive stoffer: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. I betragtning af deres særlige egenskaber er disse lægemidler bedst egnede til behandling af arteriel hypertension kombineret med obstruktive lungepatologier, perifere arterielle sygdomme, diabetes mellitus, aterogen dyslipidæmi såvel som for stærke rygere..

    Alpha-beta-blokkere indeholdende carvedilol eller butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol som aktive stoffer er også antihypertensive. Men på grund af en bred vifte af bivirkninger og en udtalt effekt på små kar bruges lægemidler i denne gruppe sjældnere sammenlignet med alfa-1-blokkere og beta-blokkere.

    I øjeblikket er de valgte lægemidler til behandling af hypertension beta-blokkere og alfa-1-blokkere..

    Alpha-1,2-blokkere anvendes hovedsageligt til behandling af lidelser i perifer og cerebral cirkulation, da de har en mere udtalt effekt på små blodkar. Teoretisk kan lægemidler i denne gruppe bruges til at sænke blodtrykket, men dette er ineffektivt på grund af det store antal bivirkninger, der vil opstå under dette.

    Adrenoblokkere til prostatitis

    I tilfælde af prostatitis anvendes alfa-1-adrenerge blokkere, der indeholder alfuzosin, silodosin, tamsulosin eller terazosin som aktive stoffer for at forbedre og lette vandladningsprocessen. Indikationerne for udnævnelse af adrenerge blokkere til prostatitis er lavt tryk inde i urinrøret, svag tone i selve blæren eller dens hals samt musklerne i prostata. Lægemidlerne normaliserer udstrømningen af ​​urin, hvilket fremskynder eliminering af nedbrydningsprodukter såvel som døde patogene bakterier og øger følgelig effektiviteten af ​​den udførte antimikrobielle og antiinflammatoriske behandling. Den positive effekt udvikler sig normalt fuldstændigt efter 2 ugers brug. Desværre observeres normaliseringen af ​​urinudstrømning under indflydelse af adrenerge blokkere kun hos 60-70% af mænd, der lider af prostatitis..

    De mest populære og effektive adrenerge blokkere til prostatitis er lægemidler, der indeholder tamsulosin (for eksempel Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin osv.).
    Mere om prostatitis

    Forfatter: Nasedkina A.K. Biomedicinsk forskningsspecialist.

    For Mere Information Om Diabetes